1. A leggyakoribb és legveszélyesebb mellékhatás az Ulcerogén hatás (a gyomor-bélrendszer sérülése). Ez csak részben a gyógyszerek helyi gyomornyálkahártyára gyakorolt ​​helyi káros hatásának köszönhető, főként a szisztémás hatás következtében a COX-1 enzimre kifejtett nem szelektív hatása miatt. A nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek COX-1-et blokkoló képessége a gastropathia kialakulásához, a gyomorfekély kialakulásához, vérzéshez vezet. Az ilyen típusú szövődmények néha tünetmentesek, fájdalom, hányinger, gyomorégés, anélkül, hogy kellemetlen érzés és más, a gyomor-bélrendszeri elváltozásokra jellemző tünetek jelentkeznének. A gastrotoxicitás nemcsak orálisan, hanem parenterálisan és rektálisan is beadható.

A gyomorfekély a betegek 60% -ában fordul elő, akik rendszeresen nem szteroid gyulladáscsökkentő szereket szednek. Általában a mellékhatások a betegek kb. Az esetek 5% -ában komoly fenyegetést jelentenek az életre. A gasztrointesztinális traktus nyálkahártyájának eróziói és fekélyei a nem-szteroid gyulladáscsökkentő szerek alkalmazása során a gyermekeknél majdnem azonos gyakorisággal (20–30%) alakulnak ki, mint a felnőtteknél, de ritkán okoznak szövődményeket. Jelenleg a NSAID-gastroduodenopathia specifikus szindrómáját hangsúlyozták.

A gyomor-bélrendszeri elváltozások kialakulásának kockázati tényezői a nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek kijelölésekor:

● - 65 év felett van. A nem szelektív nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek befogadásához kapcsolódó gasztropátia kialakulásához hozzájáruló számos tényező közül a legjelentősebb az öregség. Ezen komplikációk kialakulásának kockázata az életkorral évente 4% -kal nő.

● - Peptikus fekély a történelemben.

● - Nagy adagok vagy több nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer egyidejű alkalmazása. Hosszú távú kezelés nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel.

● - Glükokortikoszteroidokkal történő egyidejű kezelés. Nem-szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel és glükokortikoszteroidokkal kombinálva a gyomor-bélrendszeri eróziós és fekélyes elváltozások 10-szer gyakrabban alakulnak ki, mint a nem szteroid gyulladáscsökkentő szereknél.

● - női nem. Bebizonyosodott, hogy a nők jobban érzékenyek a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek káros hatásaira.

● - Dohányzás, alkoholfogyasztás.

● - A H. pylori elérhetősége.

A ulcerogén hatás szempontjából a legveszélyesebbek a következő gyógyszerek: ketoprofen, indometacin, piroxicam, aszpirin (sűrített tabletták), naproxen.

A nem szteroid gyulladáscsökkentő szereket étkezés után kell felírni, miután a gyógyszert 15 percen át bevették, nem ajánlott lefeküdni az eszophagitis megelőzése érdekében.

2. Nefrotoxicitás. A vesekárosodás a következő formában jelenik meg: t

a) prosztaglandinszintézis blokkolása a vesékben, ami vazokonstrikciót okoz és rontja a vese véráramlását (a szervezetben lévő folyadékretenció, proteinuria, hematuria, fokozott vérnyomás). A vese véráramlásának legjelentősebb hatása fenilbutazon (butadion) és indometacin.

b) Közvetlen hatások a vese parenchimára, intersticiális nefritisz, nefrotikus szindróma, papilla nekrózis („fájdalomcsillapító nephropathia”) okozva. A legveszélyesebb az analgin.

A szulindaknak és a paracetamolnak a legkisebb hatása van a vese véráramlására.

3. A hematotoxicitás a csontvelőre gyakorolt ​​káros hatás következtében alakul ki, amely a pirazolidinokra és a pirazolonokra jellemző. Használatuk legbonyolultabb szövődményei az aplasztikus anaemia és az agranulocitózis.

4. Hemorrhagiás szindróma (koagulopátia) - a nem-szteroid gyulladáscsökkentő szerek gátolják a vérlemezke-aggregációt, és mérsékelt antikoaguláns hatásuk van a protrombin képződés gátlása miatt a májban. nem-szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek (különösen hosszú ideig tartó) kinevezésével, vérzés (gastrointestinalis, gingival, méh, hemorrhoidal) alakulhat ki. Nagyobb mértékben ez a hatás aszpirint tartalmaz.

5. Neurotoxikus hatás - a vér-agy gáton áthatolva, a gyógyszerek hatással vannak a központi idegrendszerre - fejfájás, szédülés, álmatlanság, izgatottság, ingerlékenység, szokatlan fáradtság, álmosság, megdöbbentés, reflex aktivitás gátlása, depresszió, perifériás neuropathia. Ez a mellékhatás jobban kapcsolódik az indometacinnal és a fenilbutazonnal, ezért ezeket a gyógyszereket nem szabad járóbetegként adni olyan embereknek, akiknek a szakma fokozott figyelmet igényel.

6. Hepatotoxicitás - súlyos változások következhetnek be a transzaminázok és más májenzimek aktivitásában, melyet sárgaság, hepatitis okoz. Ray (Rayya) szindrómának nevezik a sárgaság nélkül fellépő speciális májkárosodást, de a májelégtelenség magas szintjét és a súlyos encephalopathiát, a görcsöket, az agyi ödémát kombinálva a májelégtelenség gyors fejlődésével. Ez a szövődmény csak a gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban alakul ki, főleg 5 és 6 év közötti gyermekeknél. Felnőtt betegeknél a Ray szindrómát nem figyelték meg. A komplikáció kialakulásának kockázati tényezői a hipertermia és a vírusfertőzés (influenza, bárányhimlő, ARVI) jelenléte. Reye-szindróma akkor alakul ki, ha a nem-szteroid gyulladáscsökkentő szereket (aszpirint, analginet) a vírusfertőzésben szenvedő gyermekeknek írják elő, magas halálozási arányt ad (80% -ig).

7. Allergiás reakciók - pruritus, bőrkiütés, csalánkiütés, angioödéma, Lyell-szindróma (epidermális nekrolízis - a bőr felszíni rétegeinek leválasztása), Stevens-Johnson-szindróma (akut toxikus erythroderma - a bőr és a nyálkahártyák bőrpírja, a testhőmérséklet növekedésével, erythroderma, a bőrpír és a nyálkahártyák növekedése a testhőmérséklet és az erythroderma növekedésével) és vezikuláris kiütés), bronchospasmus, "aszpirin asztma". A Lyell-szindróma és a Stevens-Johnson-szindróma - súlyos bőrkárosodások, a heveny bőrkiütés megjelenésével kezdődik, ami a gyógyszerekre adott válaszként fokozatosan nekrotikus epidermisz leválasztássá válik. Ezek a szindrómák különböznek a károsodás területén: a bőr felszínének és nyálkahártyájának legfeljebb 30% -os károsodásával Stevens-Johnson-szindróma alakul ki, és a lézió területe több mint 30% Lyell-szindróma. A Lyell-szindrómát súlyos kurzus és magas halandóság jellemzi. A bőr megnyilvánulása gyakrabban fordul elő a pirazolidinnal és a pirazolonnal. A bronchális asztmában szenvedők 5-20% -ában fokozott érzékenység van az aszpirinnel és más nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel szemben.

8. Mind a nem szelektív, mind a szelektív COX-gátlók, amelyeket fájdalomcsillapítókként írtak fel, lassítják a csontvelő kialakulását, gátolva a COX-2-t. Úgy gondoljuk, hogy ez az enzim megkezdi a csontszövetet helyreállító oszteoblasztok megosztását. Ez bizonyos korlátozásokat hoz létre a gyógyszercsoportnak az idősek számára történő felírására. Néhány nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer (indometacin, diklofenak) képes javítani a porc és a csontszövet elpusztítását.

9. A nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek nemkívánatos hatásai a terhesség alatt. A nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek elfogadása a terhesség korai szakaszában (akár hetente egyszer) káros hatást gyakorol a magzatra - a teratogén hatás, amely elsősorban az újszülött üledékes rendellenességeiből fakad.

A nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek gátolják a myometriumot stimuláló prosztaglandinok szintézisét, így használatuk meghosszabbíthatja a terhességet és lassíthatja a munkafolyamatot. Ha a terhesség késői ideje alatt alkalmazzák, az újszülöttben a csatorna csatorna korai bezárása miatt pulmonalis hipertóniát okozhat (az indometacin alkalmazása különösen veszélyes). Az aszpirin a szülés során vérzést okozhat.

A nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek ellenjavallt a gyomor-bél traktus eróziós és fekélyes elváltozásaiban, különösen az akut stádiumban, a károsodott máj- és vesefunkció, a citopénia, az idioszkopia, a terhesség.

Gyulladáscsökkentő szerek az ízületekhez (NSAID-ok): az eszközök áttekintése

A gyulladásos folyamat szinte minden esetben a reumás patológiával jár, ami jelentősen csökkenti a beteg életminőségét. Ezért az ízületi betegségek kezelésének egyik vezető iránya a gyulladásgátló kezelés. Ez a hatás számos gyógyszercsoporttal rendelkezik: nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek (NSAID), szisztémás és helyi felhasználású glükokortikoidok, részben csak egy átfogó kezelés részeként - chondroprotektorok.

Ebben a cikkben az elsőként felsorolt ​​gyógyszerek csoportját tekintjük - az NSAID-ok.

Nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek (NSAID)

Ez egy olyan gyógyszercsoport, amelynek hatása gyulladáscsökkentő, lázcsillapító és fájdalomcsillapító. Mindegyikük súlyossága eltérő a különböző gyógyszerek esetében. Ezeket a gyógyszereket nem-szteroidnak nevezik, mert a hormonális készítményektől, glükokortikoidoktól eltérőek. Az utóbbi is erős gyulladáscsökkentő hatással rendelkezik, de a szteroid hormonok negatív tulajdonságai is vannak.

Az NSAID hatásmechanizmusa

Az NSAID-ok hatásmechanizmusa a COX-ciklooxigenáz enzim fajták válogatás nélküli vagy szelektív gátlása (gátlása). A COG a test számos szövetében található, és felelős a különböző biológiailag aktív anyagok előállításáért: prosztaglandinok, prosztaciklinek, tromboxán és mások. A prosztaglandinok a gyulladás mediátorai, és minél többet, annál kifejezettebb a gyulladásos folyamat. NSAID-ok, amelyek gátolják a COX-t, csökkentik a prosztaglandinok szintjét a szövetekben, és a gyulladásos folyamat visszaszorul.

NSAID kinevezési rendszer

Néhány nem szteroid gyulladáscsökkentőnek számos meglehetősen súlyos mellékhatása van, míg a csoport többi gyógyszerét nem jellemzik. Ennek oka a hatásmechanizmus sajátosságai: a gyógyászati ​​anyagok hatása a különböző ciklooxigenázfajokra - COX-1, COX-2 és COX-3.

A COX-1 egészséges emberben szinte minden szervben és szövetben, különösen az emésztőrendszerben és a vesékben található, ahol a legfontosabb funkciókat látja el. Például a szintetizált COX prosztaglandinok aktívan részt vesznek a gyomor- és bélnyálkahártya integritásának fenntartásában, megfelelő véráramlás fenntartásában, a sósav szekréciójának csökkentésében, a pH növelésében, a foszfolipidek és nyálkás szekrécióban, a sejtek proliferációjának (szaporodásának) stimulálásában. A COX-1 gátló gyógyszerek nemcsak a gyulladásos fókuszban, hanem a testben is csökkenti a prosztaglandinszintet, ami negatív következményekkel járhat, amelyeket az alábbiakban tárgyalunk.

A COX-2 rendszerint hiányzik vagy egészséges szövetekben található, de jelentéktelen mennyiségben. Szintje közvetlenül a gyulladás során és a tűzhelyen emelkedik. A COX-2-t szelektíven lenyomó gyógyszerek, bár gyakran szisztematikusan kerülnek bevételre, de pontosan a fókuszon hatnak, csökkentve a gyulladásos folyamatot.

A COX-3 szintén részt vesz a fájdalom és a láz kialakulásában, de nincs köze a gyulladáshoz. Bizonyos NSAID-ok befolyásolják az ilyen típusú enzimeket, és kevés hatással vannak a COX-1 és 2-re. Egyes szerzők azonban úgy vélik, hogy a COX-3, mint az enzim független izoformája nem létezik, és ez a COG-1 változata: ezek a kérdések további kutatás folytatása.

NSAID osztályozás

A hatóanyag-molekula szerkezeti jellemzői alapján a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek kémiai besorolása történik. A biokémiai és farmakológiai kifejezések azonban valószínűleg kevés érdeklődéssel bírnak az olvasók széles köréhez, így újabb osztályozást kínálunk, amely a COX gátlásának szelektivitásán alapul. Szerinte a NSAID-ek az alábbiakra oszlanak:
1. Nem szelektív (befolyásolja a COX minden típusát, de leginkább a COX-1-et):

• indometacin;
• ketoprofen;
• piroxikám;
• aszpirin;
• diclofenac;
• Atsiklofenak;
• naproxen;
• Az ibuprofen.

2. Nem megfelelő, a COX-1-en és a COX-2-en egyformán működik:

3. Szelektív (gátolja a COX-2-t):

A fenti gyógyszerek némelyike ​​gyakorlatilag nem rendelkezik gyulladásgátló hatással, de nagyobb fokú fájdalomcsillapító (Ketorolac) vagy lázcsillapító hatása van (Aspirin, Ibuprofen), ezért nem beszélünk ezekről a gyógyszerekről ebben a cikkben. Beszéljünk azokról a nem szteroid gyulladásgátlókról, amelyek gyulladásgátló hatása leginkább kifejezett.

Farmakokinetika röviden

A nem szteroid gyulladáscsökkentő szereket szájon át vagy intramuszkulárisan alkalmazzuk.
Ha a lenyelés jól felszívódik az emésztőrendszerben, biohasznosulása körülbelül 70-100%. A savas környezetben jobban felszívódik, és a gyomor pH-értékének a lúgos oldalra történő eltolódása lassítja az abszorpciót. A hatóanyag maximális koncentrációját a vérben a gyógyszer bevétele után 1-2 órán belül határozzák meg.

Intramuszkuláris adagolás esetén a gyógyszer 90-99% -kal kötődik a vérfehérjékhez, funkcionálisan aktív komplexeket képezve.

A szervekbe és szövetekbe is behatolnak, különösen a gyulladás és a szinoviális folyadék fókuszába (az ízületi üregben). Az NSAID-ok kiválasztódnak a vizelettel. A felezési idő a hatóanyagtól függően nagyban változik.

Ellenjavallatok az NSAID-ok alkalmazására

E csoport előkészítéseit nem szabad a következő feltételek mellett használni:

• az összetevőkre adott egyéni túlérzékenység;
• gyomorfekély és nyombélfekély, valamint az emésztőrendszer egyéb fekélyes károsodása;
• leuko- és trombopenia;
• a vesék és a máj súlyos megsértése;
• terhesség.

Az NSAID-ok fő mellékhatásai

• ulcerogén hatás (a gyógyszerek ebben a csoportban a gasztrointesztinális traktus fekélyeinek és erózióinak kialakulását kiváltó képessége);
• dyspeptikus rendellenességek (gyomor-kellemetlen érzés, hányinger, stb.);
• hörgőgörcs;
• toxikus hatás a vesére (funkciójuk megsértése, megnövekedett vérnyomás, nefropátia);
• mérgező hatások a májra (fokozott aktivitás a máj transzaminázok vérében);
• a vérre gyakorolt ​​toxikus hatások (a kialakult elemek számának csökkenése az aplasztikus anémiaig, a véralvadás károsodása, vérzés következtében);
• a terhesség meghosszabbítása;
• allergiás reakciók (bőrkiütés, viszketés, anafilaxia).

A nemkívánatos gyógyszerkészítmények mellékhatásairól szóló jelentések száma 2011–2013-ban

Az NSAID terápia jellemzői

Mivel ennek a csoportnak a gyógyszerei nagyobb vagy kisebb mértékben káros hatást gyakorolnak a gyomor nyálkahártyájára, a legtöbbet étkezés után kell elfogyasztani, sok vizet kell inni, és előnyösen a gyomor-bél traktus fenntartására szolgáló gyógyszerek párhuzamos használatával. A protonpumpa-gátlók általában ebben a szerepben járnak el: omeprazol, rabeprazol és mások.

A nem szteroid gyulladáscsökkentők kezelését a legkisebb megengedett időn belül és a minimális hatásos dózisokban kell elvégezni.

A károsodott vesefunkciójú betegek, valamint az idős betegek rendszerint az átlagos terápiásnál alacsonyabb dózist írnak elő, mivel ezekben a betegcsoportokban az anyagcsere folyamatok lelassulnak: a hatóanyag hatással van és hosszabb időn belül megszűnik.
Részletesebben vegye figyelembe az NSAID-ok egyedi készítményeit.

Indometacin (indometacin, metindol)

Kibocsátás - tabletták, kapszulák.

Jelentős gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatása van. Ez gátolja a vérlemezkék aggregációját. A maximális koncentrációt a vérben 2 órával az adagolás után határozzuk meg, a felezési idő 4-11 óra.

Rendszerint hozzárendelje a napi 25-50 mg-ot 2-3 alkalommal.

A fent felsorolt ​​mellékhatások kifejezetten kifejezettek, így most viszonylag ritkán használják, így ezzel más, biztonságosabb gyógyszereket használva.

Diclofenac (Almiral, Voltaren, Diklak, Dikloberl, Naklofen, Olfen és mások)

A felszabadulás formája - tabletta, kapszula, injekció, kúp, gél.

Jelentős gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatása van. Gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bélrendszerben. A hatóanyag maximális koncentrációja a vérben 20-60 perc alatt érhető el. Majdnem 100% -ban abszorbeálódik a vérfehérjékkel, és a testen keresztül szállítják. A szinoviális folyadékban a gyógyszer maximális koncentrációját 3-4 óra elteltével határozzuk meg, felezési ideje 3-6 óra, a vérplazma 1-2 órája. A vizelettel, epével és ürülékkel ürül.

Általában a dicofenak ajánlott felnőtt dózisa napi 50-75 mg szájon át. A maximális napi adag 300 mg. A retard formát, amely egy tabletta (kapszula) 100 g-jának felel meg, naponta egyszer kell bevenni. Intramuszkuláris adagolás esetén egyszeri adag 75 mg, az adagolás gyakorisága 1-2 alkalommal naponta. A gél formájú gyógyszert vékony réteggel alkalmazzuk a bőrön a gyulladás helyén, az alkalmazás sokaságát - naponta 2-3 alkalommal.

Etodolac (Etol Fort)

Forma felszabadulás - 400 mg kapszula.

A gyógyszer gyulladáscsökkentő, lázcsillapító és fájdalomcsillapító tulajdonságai szintén igen kifejezettek. Mérsékelt szelektivitással rendelkezik - a gyulladásos fókuszban elsősorban a COX-2-re hat.

Gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból, ha szájon át szedik. A biológiai hozzáférhetőség nem függ a táplálékfelvételektől és az antacid készítményektől. A hatóanyag maximális koncentrációját a vérben 60 perc elteltével határozzuk meg. 95% -ban kötődik a vér fehérjékhez. A plazma felezési ideje 7 óra. Elsősorban a vizelettel ürül.

Rheumatológiai betegségek: osteoarthritis, rheumatoid arthritis, ankylosing spondylitis, valamint bármilyen etiológiai fájdalom esetén sürgősségi vagy hosszú távú kezelésére használják.
Ajánlott, hogy a gyógyszert 400 mg 1-3 alkalommal naponta étkezés után vegye be. Ha szükséges, hosszabb terápiát, a gyógyszer adagját 2-3 hét alatt 1 alkalommal kell beállítani.

Ellenjavallatok standard. A mellékhatások hasonlóak más NSAID-okhoz, de a gyógyszer relatív szelektivitása miatt ritkábbak és kevésbé kifejezettek.
Csökkenti a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek, különösen az ACE-gátlók hatását.

Aclofenac (Aertal, Diclotol, Zerodol)

100 mg tabletta formájában kapható.

A diklofenak méltó analógja hasonló gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatással.
Lenyelés után gyorsan és gyakorlatilag 100% -ban felszívódik a gyomornyálkahártya. Az élelmiszerek egyidejű lenyelésével az abszorpció mértéke lelassul, de mértéke nem változik. A plazmafehérjékhez szinte teljesen kapcsolódik, ebben a formában a testen keresztül terjed. A gyógyszer koncentrációja a szinoviális folyadékban meglehetősen magas: a vérben a koncentráció 60% -át érte el. Az átlagos felezési idő 4-4,5 óra. Elsősorban a vesén keresztül választódik ki.

A 100 mg-ot étkezéskor ajánlott bevenni, a tablettát 100 ml vízzel le kell mosni. Fogadás gyakorisága - naponta kétszer. Idős betegeknél nem szükséges a dózis módosítása.

A mellékhatások közül a dyspepsia, a hányinger, a hasmenés, a hasi fájdalom, a máj transzaminázok fokozott aktivitása, szédülés: ezek a tünetek meglehetősen gyakori, 100 beteg közül 1-10 esetben. Egyéb mellékhatások sokkal kevésbé gyakori, különösen a gyomorfekély - 10 000-nél kevesebb beteg.

Lehetőség van a mellékhatások valószínűségének csökkentésére, a lehető legrövidebb időn belül megadva a betegnek a minimális hatásos dózist.

Aceclofenac nem javasolt terhesség és szoptatás alatt.
Csökkenti a vérnyomáscsökkentő szerek vérnyomáscsökkentő hatását.

Piroxicam (Piroxicam, Fedin-20)

A felszabadulási forma - 10 mg tabletta.

A gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatások mellett antitrombocita hatású is.

Jól felszívódik a gyomor-bélrendszerben. Az egyidejű táplálékfelvétel lassítja az abszorpció mértékét, de nem befolyásolja annak hatását. A maximális koncentrációt a vérben 3-5 óra múlva észlelik. A vér koncentrációja sokkal nagyobb a gyógyszer intramuszkuláris beadásával, nem pedig a szájon át történő bevétel után. 40-50% -ban behatol a szinoviális folyadékba, az anyatejben található. A májban számos változás következik be. A vizeletben és a székletben ürül. A felezési idő 24-50 óra.

A fájdalomcsillapító hatás a tabletta bevétele után fél órán belül jelentkezik, és egy napig fennmarad.

A gyógyszer dózisa a betegségtől függően változik, és naponta 10 és 40 mg között van, egy vagy több adagban.

Az ellenjavallatok és a mellékhatások szabványosak.

Tenoksikam (Texamen-L)

Forma felszabadítás - por oldatos injekcióhoz.

Naponta 2 ml (20 mg hatóanyag) adagban intramuszkulárisan kell alkalmazni. Akut köszvényes ízületi gyulladásban - 40 mg naponta egyszer 5 napon keresztül, egyszerre.

Javítja a közvetett antikoagulánsok hatását.

Lornoksikam (Ksefokam, Larfiks, Lorakam)

A felszabadulási forma - 4 és 8 mg-os tabletta, 8 mg készítményt tartalmazó por oldatos injekció készítéséhez.

Az orális adagoláshoz ajánlott adag napi 8-16 mg 2-3 alkalommal. Vegyük a tablettát étkezés előtt, bő vízzel.

Intramuszkulárisan vagy intravénásán 8 mg-os injekciót adunk be. Az injekciók gyakorisága naponta: 1-2 alkalommal. Az injekciós oldatot közvetlenül felhasználás előtt elő kell készíteni. A maximális napi adag 16 mg.
Az idős betegeknek nem kell csökkenteniük a lornoxikám dózisát, azonban a gyomor-bélrendszerben fellépő mellékhatások valószínűsége miatt a gasztrointesztinális patológiával rendelkező embereknek óvatosan kell eljárniuk.

Meloxicam (Movalis, Melbek, Revmoksikam, Rekoksa, Meloks és mások)

Kibocsátás: 7,5 és 15 mg tabletta, 2 ml injekciós oldat ampulla, amely 15 mg hatóanyagot tartalmaz, rektális kúpokat, 7,5 és 15 mg meloxikámot is tartalmaz.

A COX-2 szelektív inhibitora. Ritkán, mint a NSAID-csoport más gyógyszerei, mellékhatásokat okoz a vesekárosodás és a gastropathia formájában.

Általában a kezelés első napjaiban a gyógyszert parenterálisan alkalmazzák. 1-2 ml oldatot injektálunk mélyen az izomba. Amikor az akut gyulladásos folyamat kicsit eltűnik, a beteg átkerül a meloxicam tabletta formájába. Belsejében az étkezéstől függetlenül napi 7,5 mg 1-2 alkalommal használják.

Celekoxib (Celebrex, Revmoksib, Zitzel, Flogoksib)

Forma felszabadulás - 100 és 200 mg hatóanyagot tartalmazó kapszula.

A COX-2 specifikus inhibitora kifejezett gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatással rendelkezik. Terápiás dózisokban történő alkalmazás esetén a gasztrointesztinális nyálkahártya szinte semmilyen negatív hatást nem mutat, mivel nagyon alacsony affinitással rendelkezik a COX-1-hez, ezért nem okozza az alkotmányos prosztaglandinok szintézisének megsértését.

Általában a celekoxibot napi 100-200 mg-os dózisban adagoljuk 1-2 adagban. A maximális napi adag 400 mg.

A mellékhatások ritkák. A gyógyszer nagy adagban történő hosszú távú alkalmazása esetén az emésztőrendszer nyálkahártyájának fekélye, gastrointestinalis vérzés, agranulocytosis és thrombocytopenia lehetséges.

Rofekoxib (Denebol)

A felszabadulási forma - injekciós oldat 1 ml-es ampullákban, 25 mg hatóanyagot tartalmazó tabletta.

A COX-2 erősen szelektív inhibitora kifejezett gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatással. Gyakorlatilag nincs hatással a gyomor-bél traktus nyálkahártyájára és a vese szövetére.

A szájon át történő adagolás naponta egyszer 12,5-25 mg. Súlyos fájdalom szindróma esetén a kezdeti dózis napi egyszeri 50 mg lehet.

A terhesség első és második trimeszterében, a szoptatás alatt, a hörgő asztmában vagy súlyos veseelégtelenségben szenvedő nők által előírt óvatossággal.

A gyomor-bélrendszeri mellékhatások kockázata megnő, ha a gyógyszer nagy dózisát hosszú időn át, valamint idős betegeknél veszik be.

Etorikoxib (Arcoxia, Exinef)

A felszabadulási forma 60 mg, 90 mg és 120 mg tabletta.

A COX-2 szelektív inhibitora. A prosztaglandinok gyomorban történő szintézise nem befolyásolja a vérlemezkék működését, nincs hatása.

A gyógyszert szájon át, az étkezéstől függetlenül szedik. Az ajánlott dózis a betegség súlyosságától függ, és 30-120 mg / nap között változik 1 fogadásban. Az idős betegeknek nem kell beállítani az adagot.

A mellékhatások rendkívül ritkák. Általánosságban elmondható, hogy az etorikoxibot szedő betegek 1 évet vagy annál hosszabb ideig (súlyos reumatikus betegségek esetén) észlelik őket. Az ebben az esetben előforduló nemkívánatos reakciók spektruma rendkívül széles.

Nimesulid (Nimesic, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulid és mások)

Forma felszabadulás: 100 mg tabletta, granulátum szuszpenziók készítéséhez orális adagolásra, tasakban, amely a gyógyszer 1 dózisát tartalmazza - 100 mg, gél egy csőben.

A COX-2 erősen szelektív inhibitora kifejezett gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatással.

Az étkezés után naponta kétszer 100 mg-ot vegyen be. A kezelés időtartamát egyedileg határozzuk meg. A gélt az érintett területre alkalmazzák, finoman dörzsölve a bőrbe. Az alkalmazás sokfélesége - naponta 3-4 alkalommal.

A nimesulid idős betegekre történő kinevezésénél nincs szükség dózismódosításra. Szükséges az adag csökkentése a beteg máj- és vesefunkciójának súlyos megsértése esetén. Lehetséges, hogy hepatotoxikus hatása van, gátolja a májfunkciót.

A terhesség alatt, különösen a 3. trimeszterben, a nimesulid alkalmazása nem javasolt. A szoptatás alatt a gyógyszer is ellenjavallt.

Nabumeton (Sinmeton)

Forma felszabadulás - 500 és 750 mg tabletta.

A COX nem szelektív inhibitora.

Egy felnőtt betegnél egyszeri adag 500-750-1000 mg étkezés közben vagy után. Súlyos esetekben a dózis napi 2 grammra növelhető.

A mellékhatások és ellenjavallatok hasonlóak a nem szelektív NSAID-okhoz.
Ha a terhesség és szoptatás nem ajánlott.

Kombinált nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek

Vannak olyan gyógyszerek, amelyek két vagy több hatóanyagot tartalmaznak a NSAID-ok csoportjából, vagy NSAID-eket vitaminokkal vagy más gyógyszerekkel kombinálva. Az alábbiakban a legfontosabbak.

• Dollár. 50 mg diklofenac-nátriumot és 500 mg paracetamolt tartalmaz. Ebben a készítményben a diklofenak kifejezett gyulladáscsökkentő hatása kombinálódik a paracetamol fényes fájdalomcsillapító hatásával. Az étkezés után naponta kétszer 2-3 alkalommal vegye be a gyógyszert. A maximális napi adag 3 tabletta.
• Neurodiclovit. 50 mg diklofenakot, B1-vitamint és B6-vitamint, valamint 0,25 mg B12-vitamint tartalmazó kapszulák. Itt a diklofenak érzéstelenítő és gyulladáscsökkentő hatását fokozza a B-vitaminok, amelyek javítják az idegszövet anyagcseréjét. A gyógyszer javasolt adagja 1-3 kapszula naponta 1-3 kapszula. Vegyük a gyógyszert étkezés után, sok folyadékot inni.
• Az Olfen-75 injekciós oldat formájában előállított, 75 mg diklofenak mellett 20 mg lidokainot is tartalmaz: az utóbbi oldatban való jelenléte miatt a gyógyszer injekciója kevésbé fájdalmas lesz a beteg számára.
• Fanigan. A készítmény hasonló a Dolarien-hoz: 50 mg diklofenak-nátrium és 500 mg paracetamol. Javasoljuk, hogy 1 tablettát vegyen be naponta 2-3 alkalommal.
• Flamidez. Nagyon érdekes, eltér a többi drogtól. 50 mg diklofenak és 500 mg paracetamol mellett 15 mg szerratiopeptidázt is tartalmaz, amely proteolitikus enzim, és fibrinolitikus, gyulladáscsökkentő és ödémás hatású. Elérhető tabletták és gél formájában helyi használatra. A pirulát szájon át, étkezés után egy pohár vízzel veszik. Általános szabály, hogy 1 tablettát naponta 1-2 alkalommal írnak elő. A maximális napi adag 3 tabletta. A gélt külsőleg alkalmazzuk, naponta 3-4-szer alkalmazva az érintett bőrre.
• Maksigezik. A gyógyszer hasonló a fentiekben leírt Flamidez összetételéhez és hatásához. A különbség a gyártóban van.
• Diplo-P-Farmeks. A tabletták összetétele hasonló a Dolaren-hoz. A dózisok azonosak.
• Dollár. Ugyanaz.
• Doleks. Ugyanaz.
• Oksalgin-DP. Ugyanaz.
• Tsinepar. Ugyanaz.
• Diklokain. Az Olfen-75-hez hasonlóan a diklofenak-nátriumot és a lidokainot is tartalmazza, de mindkét hatóanyag fél adagban van. Ennek megfelelően a cselekvés gyengébb.
• Dolar gél. Diclofenac-nátriumot, mentolt, lenolajat és metil-szalicilátot tartalmaz. Mindezen komponensek különböző mértékben, gyulladásgátló hatással rendelkeznek, és fokozzák egymást. A gélt naponta 3-4 alkalommal alkalmazzuk az érintett bőrre.
• Nimid Forte. 100 mg nimesulidot és 2 mg tizanidint tartalmazó tabletták. Ez a gyógyszer sikeresen egyesíti a nimesulid gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatását a tizanidin izomlazító (izomlazító) hatásával. Olyan akut fájdalom esetén alkalmazzák, amelyet a csontváz izmai (népszerű módon - a gyökerek megfojtása) okoznak. Az evés után vegye be a gyógyszert, sok folyadékot inni. Az ajánlott adag 2 tabletta naponta két részre osztva. A kezelés maximális időtartama 2 hét.
• Nizalid. A nimide forte-hoz hasonlóan hasonló dózisokban is tartalmaz nimesulidot és tizanidint. Az ajánlott adagok megegyeznek.
• Alit. Oldható tabletták, amelyek 100 mg nimesulidot és 20 mg dicikloverint tartalmaznak, ami izomrelaxáns. Elfogadja az ételt, mosogasson egy pohár folyadékkal. Javasoljuk, hogy 1 tablettát vegyen be naponta kétszer, legfeljebb 5 napig.
• Nanogan. Ennek a gyógyszernek az összetétele és az ajánlott dózis hasonló a fent leírt Alit gyógyszerhez.
• Oksigan. Ugyanaz.

Nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek: lista és árak

A nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek (NSAID-ok, NSAID-ok) olyan gyógyszerek, amelyek fájdalomcsillapító (fájdalomcsillapító), lázcsillapító és gyulladáscsökkentő hatásúak.

Hatásmechanizmusuk bizonyos enzimek (COX, ciklooxigenáz) blokkolásán alapul, felelősek a prosztaglandinok termeléséért - olyan vegyi anyagokért, amelyek hozzájárulnak a gyulladáshoz, lázhoz, fájdalomhoz.

A „nem-szteroid” szó, amely a kábítószer-csoport nevében található, hangsúlyozza, hogy e csoport gyógyszerei nem szteroid hormonok szintetikus analógjai - erős hormonális gyulladáscsökkentő gyógyszerek.

Az NSAID-ok leghíresebb képviselői: aszpirin, ibuprofen, diklofenak.

Hogyan működik az NSAID?

Ha a fájdalomcsillapítók közvetlenül fájdalommal küzdenek, akkor a NSAID-ok csökkentik a betegség leginkább kellemetlen tüneteit: fájdalmat és gyulladást. A legtöbb gyógyszer ebben a csoportban a ciklooxigenáz enzim nem szelektív inhibitorai, amelyek gátolják mindkét izoformája (fajtája) - COX-1 és COX-2 hatását.

A ciklo-oxigenáz felelős az arachidonsavból származó prosztaglandinok és tromboxán előállításáért, amely viszont a foszfolipáz A2 enzim által a sejtmembrán foszfolipidjeiből származik. A prosztaglandinok többek között a gyulladás kialakulásának közvetítői és szabályozói. Ezt a mechanizmust John Wayne fedezte fel, aki később megkapta a Nobel-díjat a felfedezésért.

Mikor írják fel ezeket a gyógyszereket?

Általában az NSAID-eket akut vagy krónikus gyulladás kezelésére használják fájdalommal együtt. A nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek különösen népszerűek az ízületek kezelésében.

Felsoroljuk azokat a betegségeket, amelyekre ezek a gyógyszerek előírtak:

• akut köszvény;
• dysmenorrhea (menstruációs fájdalom);
• metasztázisok által okozott csontfájdalom;
• posztoperatív fájdalom;
• láz (láz);
• bélelzáródás;
• vese-kolika;
• mérsékelt fájdalom gyulladás vagy lágyszöveti sérülés miatt;
• deréktáji fájdalom;
• hátfájás;
• fejfájás;
• migrén;
• arthrosis;
• rheumatoid arthritis;
• fájdalom Parkinson-kórban.

A nem szteroid gyulladáscsökkentők ellenjavallt a gyomor-bél traktus eróziós és fekélyes elváltozásaiban, különösen akut stádiumban, súlyos máj- és vesefunkcióban, citopénia, idioszinkron és terhességben. Óvatosan kell előírni a bronchális asztmában szenvedő betegeknek, valamint olyan személyeknek, akik korábban észleltek nemkívánatos mellékhatásokat bármely más NSAID-kezelés során.

Az ízületek kezelésére szolgáló gyakori NSAID-ok listája

Felsoroljuk a legismertebb és leghatékonyabb NSAID-eket, amelyeket ízületi és egyéb betegségek kezelésére használnak, ha gyulladáscsökkentő és lázcsillapító hatásokra van szükség:

Egyes gyógyszerek gyengébbek, nem olyan agresszívak, mások akut artrózisra vannak tervezve, amikor sürgős beavatkozásra van szükség a szervezetben lévő veszélyes folyamatok megállításához.

Mi az előnye az NSAID-ok új generációjának

A nem szteroid gyulladáscsökkentők hosszú távú alkalmazásakor (például osteochondrosis kezelésében) fordulnak elő mellékhatások, és a gyomor nyálkahártya és a nyombélfekély lebenyülése, fekélyek és vérzés kialakulása. A nem szelektív NSAID-ok hiánya új generációs gyógyszerek kialakulásához vezetett, amelyek csak a COX-2-et (gyulladásos enzimet) blokkolják, és nem befolyásolják a COX-1 működését (védőenzim).

Így az új generációs gyógyszerek gyakorlatilag nem rendelkeznek ulcerogén mellékhatásokkal (az emésztőrendszeri szervek nyálkahártyájának károsodása), amelyek nem szelektív NSAID-ok tartós használatával járnak, de növelik a trombózisos szövődmények kockázatát.

A kábítószerek új generációjának hiányosságai közül csak a magas árat lehet észrevenni, ami sok ember számára hozzáférhetetlen.

Az új generációs NSAID-ok: lista és árak

Mi az? Az új generáció nem szteroid gyulladáscsökkentő szerei sokkal szelektívebben hatnak, nagyobb mértékben gátolják a COX-2-t, míg a COX-1 gyakorlatilag érintetlen marad. Ez magyarázza a gyógyszer viszonylag magas hatásosságát, melyet minimális mellékhatásokkal kombinálunk.

Az új generáció népszerű és hatékony nem-szteroid gyulladáscsökkentő szerek listája:

1. Movalis. Antipiretikus, jól jelzett fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő hatású. Ennek az eszköznek az a fő előnye, hogy az orvos rendszeres felügyelete mellett meglehetősen hosszú ideig lehet bevenni. Rendelkezésre álló meloxicam intramuszkuláris injekciók, tabletták, kúpok és kenőcsök formájában. A Meloxicam (movalis) tabletták nagyon kényelmesek, mert hosszú hatásúak, és elegendő egy tablettát bevenni a nap folyamán. A Movalis, amely 20 db 15 mg-os tablettát tartalmaz, 650-850 rubelt tartalmaz.
2. Ksefokam. A Lornoxicam alapján létrehozott gyógyszer. Különlegessége az, hogy a fájdalom enyhítésére nagy képessége van. E paraméter szerint morfinnak felel meg, de nem függőséget okozó és nem rendelkezik opiátszerű hatással a központi idegrendszerre. A 30 mg 4 mg-os tablettát tartalmazó Ksefokam 350-450 rubelt tartalmaz.
3. Celekoxib. Ez a gyógyszer nagymértékben megkönnyíti a beteg állapotát osteochondrosisban, arthrosisban és más betegségekben, enyhíti a fájdalom szindrómát és hatékonyan küzd a gyulladástól. A celekoxibnak minimális vagy nincs mellékhatása az emésztőrendszerre. Ár 400-600 rubel.
4. Nimesulide. Nagy sikerrel használják a gerinctáji fájdalom, az ízületi gyulladás stb. Kezelésében. Eltávolítja a gyulladást, hyperemia, normalizálja a hőmérsékletet. A nimesulid alkalmazása gyorsan csökkenti a fájdalmat és javítja a mobilitást. Azt is használják kenőcsként a problémás területre való alkalmazáshoz. A 20 mg 100 mg tablettát tartalmazó nimesulid 120-160 rubelt tartalmaz.

Ezért azokban az esetekben, amikor nem szükséges a nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek hosszú távú alkalmazása, a régi generációs gyógyszereket alkalmazzák. Néhány esetben azonban ez egyszerűen kényszerhelyzet, mivel kevesen engedhetik meg maguknak, hogy ilyen gyógyszerrel kezeljék.

besorolás

Hogyan osztályozzák az NSAID-eket és mi az? Kémiai eredetűek ezek a gyógyszerek savas és nem savas származékok.

1. Oxicam - piroxicam, meloxicam;
2. Indo-ecetsav alapú NSAID-ok - indometacin, etodolak, szulindak;
3. Propionsav - ketoprofen, ibuprofen alapján;
4. (Szalicilsav alapján) - aszpirin, difluniszal;
5. Fenil-ecetsav-származékok - diklofenak, aceclofenac;
6. Pirazolidinek (pirazolonsav) - Analginum, metamizol-nátrium, fenil-butazon.

1. nokat;
2. Szulfonamid-származékok.

A nem szteroid szerek is különböznek az expozíció típusától és intenzitásától - fájdalomcsillapító, gyulladáscsökkentő, kombinált.

Közepes dózis hatékonyság

A nem szteroid gyulladáscsökkentők közepes dózisainak gyulladáscsökkentő hatásának erőssége a következő sorrendben állítható be (a legerősebb a tetején):

1. indometacin;
2. flurbiprofen;
3. Diklofenac-nátrium;
4. piroxikám;
5. ketoprofen;
6. naproxen;
7. ibuprofen;
8. amidopirin;
9. Aspirin.

A közepes dózisok fájdalomcsillapító hatására az NSAID-ek a következő sorrendben helyezhetők el:

1. ketorolac;
2. ketoprofen;
3. Diklofenac-nátrium;
4. indometacin;
5. flurbiprofen;
6. amidopirin;
7. piroxikám;
8. naproxen;
9. ibuprofen;
10. Aspirin.

Általában a fenti gyógyszereket akut és krónikus betegségekhez használják fájdalom és gyulladás kíséretében. A leggyakrabban a nem szteroid gyulladáscsökkentő szereket írják elő a fájdalom enyhítésére és az ízületek kezelésére: arthritis, arthrosis, sérülések stb.

Nem ritkán az NSAID-ok fejfájás és migrén, fájdalomcsillapítás, posztoperatív fájdalom, vese kolika stb. A prosztaglandinok szintézisére kifejtett gátló hatás miatt ezek a gyógyszerek is antipiretikus hatásúak.

Milyen adagot válasszon?

Az új páciensnek ezt a beteget először a legalacsonyabb dózisban kell előírni. Jó tolerancia 2-3 nap alatt növelje a napi adagot.

A nem szteroid gyulladáscsökkentők terápiás dózisa széles körű, és az utóbbi években az a tendencia, hogy az egyszeri és napi dózisok növekedése a legjobb tolerálhatósággal (naproxen, ibuprofen) jellemezhető, miközben az aszpirin, indometacin, fenilbutazon, piroxikám maximális dózisainak korlátozását fenntartják. Egyes betegeknél a terápiás hatás csak akkor érhető el, ha nagyon magas NSAID-adagokat alkalmazunk.

Mellékhatások

Gyulladásgátló szerek nagy adagokban történő hosszú távú alkalmazása a következőket okozhatja:

1. Az idegrendszer megzavarása - hangulatváltozások, dezorientáció, szédülés, letargia, tinnitus, fejfájás, homályos látás;
2. Változások a szív és az erek munkájában - szívverés, megnövekedett vérnyomás, duzzanat.
3. Gastritis, fekélyek, perforáció, gastrointestinalis vérzés, dyspeptikus rendellenességek, májfunkciók változása a máj enzimek növekedésével;
4. Allergiás reakciók - angioödéma, erythema, urticaria, boule dermatitis, bronchialis asztma, anafilaxiás sokk;
5. Veseelégtelenség, vizeletromlás.

A nem szteroid gyulladáscsökkentők kezelését a legkisebb megengedett időn belül és a minimális hatásos dózisokban kell elvégezni.

Használat terhesség alatt

Nem javasolt NSAID-csoportba tartozó gyógyszerek alkalmazása terhesség alatt, különösen a harmadik trimeszterben. Bár nem találtak közvetlen teratogén hatást, úgy véljük, hogy az NSAID-ok az artériás (Botallova) cső és a magzat korai záródását okozhatják. A koraszülöttekről is van információ. Ennek ellenére a heparinnal kombinált aszpirint sikeresen alkalmazták az antiphospholipid szindrómás terhes nőknél.

A kanadai kutatók legfrissebb adatai szerint a nem szteroid gyulladáscsökkentők alkalmazása a terhesség legfeljebb 20 hetes időszakában a vetélés (vetélés) fokozott kockázatával függ össze. A vizsgálat eredményei szerint a vetélés kockázata 2,4-szeresére nőtt, függetlenül a bevitt gyógyszer dózisától.

movalis

A nem-szteroid gyulladáscsökkentő szerek vezetője Movalisnak nevezhető, amely hosszabb időtartamú és hosszú távú felhasználásra engedélyezett.

Nyilvánvaló gyulladáscsökkentő hatása van, amely lehetővé teszi, hogy osteoarthritisben, ankilozáló spondylitisben, reumatoid arthritisben szedje. A fájdalomcsillapítóktól, lázcsillapító hatásoktól mentes, védi a porcszövetet. Fogfájás, fejfájás.

Az adagolás, az alkalmazás módja (tabletták, injekciók, kúpok) meghatározása a betegség súlyosságától, típusától függ.

celekoxib

A COX-2 specifikus inhibitora kifejezett gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatással rendelkezik. Terápiás dózisokban történő alkalmazás esetén a gasztrointesztinális nyálkahártya szinte semmilyen negatív hatást nem mutat, mivel nagyon alacsony affinitással rendelkezik a COX-1-hez, ezért nem okozza az alkotmányos prosztaglandinok szintézisének megsértését.

Általában a celekoxibot napi 100-200 mg-os dózisban adagoljuk 1-2 adagban. A maximális napi adag 400 mg.

indometacin

A nem-hormonális hatás leghatékonyabb eszközeire utal. Az artritisz esetén az indometacin enyhíti a fájdalmat, csökkenti az ízületi duzzanatot, és erős gyulladáscsökkentő hatása van.

A gyógyszer ára, függetlenül a felszabadulás formájától (tabletták, kenőcsök, gélek, rektális kúpok) meglehetősen alacsony, a tabletták maximális ára 50 rubel csomagonként. A gyógyszer használata során óvatosnak kell lennie, mivel jelentős mellékhatásokkal rendelkezik.

A farmakológiában az indometacin az Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indokollir név alatt érhető el.

ibuprofen

Az Ibuprofen a relatív biztonságot és a hőmérséklet és a fájdalom hatékony csökkentésének képességét ötvözi, így a gyógyszeralapú gyógyszereket recept nélkül adják el. Mivel az ibuprofen újszülöttek számára is alkalmazható, az ibuprofen is alkalmazható. Bebizonyosodott, hogy jobban csökkenti a hőmérsékletet, mint a többi nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer.

Ezen túlmenően az ibuprofen az egyik legnépszerűbb a kontraszton kívüli fájdalomcsillapítók. Gyulladásgátló szerként nem írják elő, mint gyakran, azonban a gyógyszer a reumatológiában igen népszerű: rheumatoid arthritis, osteoarthritis és más ízületi betegségek kezelésére használják.

Az ibuprofen legnépszerűbb kereskedelmi nevei Ibuprom, Nurofen, MIG 200 és MIG 400.

diclofenac

Talán az egyik legnépszerűbb NSAID, amelyet a 60-as években hoztak létre. A felszabadulás formája - tabletta, kapszula, injekció, kúp, gél. Az ízületek kezelésére szolgáló gyógyszerek jól kombinálják a magas fájdalomcsillapító aktivitást és a magas gyulladásgátló tulajdonságokat.

Elérhető Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen és mások.

ketoprofen

A fent felsorolt ​​gyógyszerek mellett az első típusú, nem szelektív NSAID-ok, azaz a COX-1 gyógyszerek egy csoportja a ketoprofen. Működésének erőssége közel van az ibuprofenhez, és tabletták, gélek, aeroszolok, krémek, külső felhasználásra és injekcióhoz, rektális kúpok (kúpok) formájában állítják elő.

Ezt a terméket Artrum, Febrofid, Ketonal, OKA, Artrozilen, Fastum, Fast, Flamax és Flexen márkanév alatt lehet megvásárolni.

aszpirin

Az acetilszalicilsav csökkenti a vérsejtek ragasztásának képességét és a vérrögök képződését. Az Aspirin szedésekor a vér cseppfolyik és a véredények kiterjednek, ami fejfájással és intrakraniális nyomással csökkenti az ember állapotát. A gyógyszer hatása csökkenti a gyulladás energiaellátását, és ez a folyamat gyengüléséhez vezet

Az aszpirin ellenjavallt 15 év alatti gyermekeknél, mivel komplikáció lehet rendkívül súlyos Reye-szindrómában, amelyben a betegek 80% -a hal meg. A fennmaradó csecsemők 20% -a hajlamos lehet az epilepsziára és a mentális retardációra.

Alternatív gyógyszerek: chondroprotektorok

Gyakran előfordul, hogy az ízületek kezelésére a kondroprotektorokat írják elő, például a Don gyógyszer. Az emberek gyakran nem értik a különbséget az NSAID-ok és a chondroprotektorok között. Az NSAID-ok gyorsan enyhítik a fájdalmat, de sok mellékhatásuk is van. A chondroprotektorok pedig védik a porcszöveteket, de 2-3 hónapig tartanak.

A leghatékonyabb kondroprotektorok összetétele 2 anyagot tartalmaz - glükózamin és kondroitin.

A nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek mellékhatásai

A nem szteroid gyulladáscsökkentők általános tulajdonsága a szájon át történő bevételnél meglehetősen magas felszívódás és biohasznosulás. Csak az acetilszalicilsav és a diklofenak biológiai hozzáférhetősége 30–70%, a nagyfokú felszívódás ellenére.

A legtöbb nem szteroid gyulladáscsökkentő esetében az eliminációs felezési idő 2-4 óra, azonban a szervezetben keringő, hosszú távú gyógyszerek, mint például a fenilbutazon és a Piroxicam, naponta 1-2 alkalommal adhatók be. Valamennyi nem szteroid gyulladáscsökkentőt, az acetilszalicilsavat kivéve, a plazmafehérjékhez (90-99%) nagyfokú kötődés jellemzi, ami más gyógyszerekkel való kölcsönhatás esetén a szabad plazma koncentrációjának megváltozásához vezethet.

A nem szteroid gyulladásgátlók általában a májban metabolizálódnak, metabolitjaik kiválasztódnak a vesékben. Az NSAID anyagcsere termékei általában nem rendelkeznek farmakológiai aktivitással.

Egyes NSAID-ek ("indometacin", "ibuprofen", "naproxen") 10-20% -kal eliminálódnak a szervezetből, ezért a vesék kiválasztási funkciója jelentősen megváltoztathatja koncentrációjukat és a végső klinikai hatást. A nem szteroid gyulladáscsökkentők eltávolításának sebessége az injektált dózis nagyságától és a vizelet pH-jától függ. Mivel ennek a csoportnak számos készítménye gyenge szerves sav, a vizelet lúgos reakciójában gyorsabban válik ki, mint savas.

1. Reumatikus betegségek

Reumatizmus (reumás láz), reumatoid arthritis, köszvény és pszoriázisos ízületi gyulladás, ankilozáló spondylitis (Bechterew-kór), Reiter-szindróma.

Ne feledje, hogy a rheumatoid artritisz esetén az NSAID-ok csak tüneti hatással rendelkeznek, a betegség lefolyásának befolyásolása nélkül. Nem képesek megállítani az eljárás előrehaladását, remissziót és megakadályozni az ízületi deformációk kialakulását. Ugyanakkor az NSAID-oknak a reumatoid arthritisben szenvedő betegek számára nyújtott enyhülése annyira jelentős, hogy egyikük sem tud ilyen gyógyszerek nélkül. Nagy kollagenózissal (szisztémás lupus erythematosus, scleroderma stb.) Az NSAID-ok gyakran hatástalanok.

2. Az izom-csontrendszer nem reumatikus betegségei

Osteoarthritis, myositis, tendovaginitis, trauma (háztartási, sport). Gyakran ilyen körülmények között a helyi NSAID adagolási formák (kenőcsök, krémek, gélek) hatékony alkalmazása.

3. Neurológiai betegségek. Neuralgia, radiculitis, isiász, lumbago.

4. Vese-, májkolika.

5. Különböző etiológiák fájdalom szindróma, beleértve a fejfájást, a fogfájást, a posztoperatív fájdalmat.

6. Láz (általában a testhőmérséklet 38,5 ° C felett).

7. Az artériás trombózis megelőzése.

I. A gyomor-bél traktusból

Az összes NSAID fő negatív jellemzője a gyomor-bélrendszerben fellépő mellékhatások nagy kockázata. A nem szteroid gyulladáscsökkentőket szedő betegek 30-40% -ánál 10-20% -ban - az erózió és a gyomor- és nyombélfekély - 2-5% -ban - vérzés és perforáció - észleltek dyspeptikus rendellenességeket.

Jelenleg kiemelt egy specifikus szindróma - NSAID-gastroduodenopathia. Ez csak részben az NSAID-ok lokális káros hatásának köszönhető (legtöbbjük szerves savak) a nyálkahártyán, és főként a COX-1 izoenzim gátlásának köszönhető a gyógyszerek szisztémás hatása következtében. Ezért a nem szteroid gyulladáscsökkentők bármilyen adagolási módja esetén gastrotoxicitás léphet fel.

A gyomornyálkahártya sérülése 3 szakaszban történik: 1. A prosztaglandin szintézis gátlása a nyálkahártyában; 2. Csökkent prosztaglandin által közvetített védő nyálka termelése

és bikarbonátok; 3. Az eróziók és fekélyek megjelenése, melyet vérzés vagy perforáció okozhat.

A károsodás gyakran a gyomorban történik, főként az antrális vagy prepilorikus szakaszban. Az NSAID-gastroduodenopathia klinikai tünetei a betegek, különösen az idősek közel 60% -ában hiányoznak, így a diagnózis sok esetben a fibrogastroduodenoscopy-val igazolódik. Ugyanakkor sok beteg esetében, akiknek diszepsziás panaszai vannak, a nyálkahártya-károsodás nem észlelhető. A klinikai tünetek hiánya a nem szteroid gyulladáscsökkentőkben - gastroduodenopathiában a drogok fájdalomcsillapító hatásával függ össze. Ezért a betegek, különösen az idősek, akik nem szembesülnek a gyomor-bélrendszeri mellékhatásokkal a nem szteroid gyulladáscsökkentők hosszú távú alkalmazása során, úgy tekintik, hogy fokozott kockázatot jelentenek az NSAID-ok - gastroduodenopathia (vérzés, súlyos anaemia) súlyos szövődményeinek kialakulása, és különösen óvatos megfigyelésre szorulnak, beleértve az endoszkópos t tanulmány.

A gastrotoxicitás kockázati tényezői: a 60 évesnél idősebb nők, a dohányzás, az alkoholfogyasztás, a fekélyek családi előfordulása, súlyos kardiovaszkuláris betegségek, glükokortikoidok, immunszuppresszánsok, antikoagulánsok, hosszú távú nem szteroid gyulladáscsökkentő kezelés, két vagy több nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer nagy adagja vagy egyidejű alkalmazása. a gastrotoxicitásnak aszpirint, indometacint és

piroxikám, ketorolak, a legkisebb - ibuprofen, paracetamol. E megnyilvánulások megelőzéséhez szükséges:

1. Vegyük a nem szteroid gyulladáscsökkentőket étkezés után, és igyunk sok vizet

2. A nyálkahártyát védő gyógyszerek nem szteroid gyulladáscsökkentőivel történő egyidejű kinevezése

a gyomor-bél traktus membránja (antacidok, H2-blokkolók stb.)

3. Az NSAID-ok használatának taktikájának megváltoztatása, pl átkapcsolás parenterális adagolásra (bár ez nem oldja meg teljesen a problémát, de csak enyhíti a gastroduodenopathia megnyilvánulásait)

4. Szelektív NSAID-ok alkalmazása: meloxicam, nimesulid szelektíven gátolja a COX-2-t

II. A nem kívánatos NSAID-reakciók második legnagyobb csoportja a nefrotoxicitás. A nem szteroid gyulladáscsökkentők súlyosbítják a vese véráramlását, és közvetlen hatással vannak a vesék parenchimájára, gyakran a meglévő patológia hátterében. A legveszélyesebbek ebben a tekintetben, analgin, indometacin.

Az indometacin és a fenil-butazon a vese véráramlására a leginkább hatásos.

A nem szteroid gyulladásgátlók közvetlenül befolyásolhatják a vese parenchymát, ami intersticiális nefritist (az úgynevezett "fájdalomcsillapító nephropathiát") okozhat. Ebben a tekintetben a legveszélyesebb a fenacetin. A vese súlyos súlyos károsodása a súlyos veseelégtelenség kialakulása előtt. Leírták az akut veseelégtelenség kialakulását az NSAID-ok alkalmazásával, akut allergiás intersticiális nefritisz következtében.

A nefrotoxicitás kockázati tényezői: 65 év feletti életkor, májcirrózis, korábbi vese patológia, csökkent vérmennyiség, hosszú távú NSAID-kezelés, egyidejű diuretikum-kezelés.

III. Haemotoxicitás. A vérképződés megsértése a vérben lévő leukociták (leukopenia, agranulocytosis), vérlemezkék (thrombocytopenia), ritkábban eritrociták (anaemia) tartalmának csökkenése. Ezeknek a rendellenességeknek a legtöbbje a dipiron alkalmazásában fejeződik ki. Ezért a vér állapotának ellenőrzése a hosszú távú NSAID-terápia előfeltétele. A pirazolidinokra és pirazolonokra jellemző. Használatuk legbonyolultabb szövődményei az aplasztikus anaemia és az agranulocitózis.

IV. Coagulopathia. A nem szteroid gyulladáscsökkentők gátolják a thrombocyta aggregációt és mérsékelt antikoaguláns hatást fejtenek ki a protrombin májban történő kialakulásának gátlásával. Ennek eredményeként a vérzés kialakulhat, gyakrabban a gyomor-bél traktusból, a vérzésből, a vér megjelenéséből a vizeletben. Ezt a hatást az ischaemiás szívbetegségek (aszpirin) trombózisának megelőzésére használják.

V. Hepatotoxicitás. Megfigyelhető a transzaminázok és más enzimek aktivitásának változása. Súlyos esetekben - sárgaság, hepatitis. A gyermekek az aszpirin (májkárosodás, súlyos encephalopathia és agyi ödéma) esetén szedhetnek Ray szindrómát.

VI. Neurotoxicitási. Szédülés, stupor, csengés és fülzúgás. Ezek a megnyilvánulások az aszpirinre, az indometacinra jellemzőek.

VII. Allergiás reakciók. A bőrkiütés, az angioödéma, az anafilaxiás sokk, a Lyell és a Stevens-Johnson szindrómák, az allergiás intersticiális nephritis stb. Okozhatnak NSAID-t, de gyakrabban aszpirinnel és dipironnal. A bőr megnyilvánulásai gyakrabban fordulnak elő a pirazolonok és a pirazolidinek esetében. A bronchospasmus rendszerint bronchális asztmában szenvedő betegeknél, és gyakrabban az aszpirin szedése esetén alakul ki. Ezt allergiás mechanizmusok okozhatják.

VIII. Rosszabbá válik a méh izmok összehúzódása. A terhesség meghosszabbítása és a munkafolyamat meghosszabbítása.

IX. Teratogén hatás. A magzat szív- és érrendszeri rendellenességei által kiváltott NSAID-ok szedése a terhesség korai szakaszában.

Ellenjavallatok

Ellenjavallatok a gyomorfekély és a nyombélfekély alkalmazása akut fázisban, terhesség, súlyos máj- és vesebetegség, leukopenia, vérzéses diathesis. Óvatossággal kell eljárni ezeknek a gyógyszereknek az allergiás reakciókra hajlamos személyek és gyermekek esetében.

NSAID-ok termelésének formái

Szinonimája: Ortophen tabletták 25 mg, 3 p / s étkezés után Ampullák 2,5% - 3 ml / m

Szinonimája: Brufenum tabletták 200,400 és 600 mg, étkezés után 3 p / s

Szinonimája: Feldene kapszula 20 mg orálisan 1 p / s Kúpok: 20 mg rektálisan 1 p / s

Szinonimája: Naproxi tabletta 250 és 500 mg orálisan 3 p / s étkezés után

Cynonym: Metindol tabletta 25 mg belsejében. Kapszulák 25 mg orálisan 3 p / s étkezés után kúpok 100 mgrealno 3 p / s

Szinonimája: Movalis tabletta 7,5 és 15 mg 1p / s étkezés közben

500 és 750 mg Nabumeton tabletták 1 p / s étkezés után

Szinonimája: Celebrex kapszula 100 és 200 mg 2 p / s étkezés után