A biszfoszfonátok - a csontritkulás kezelésére szolgáló gyógyszerek áttekintése

A cikk szerzője: Victoria Stoyanova, 2. kategóriás orvos, laboratóriumi vezető a diagnosztikai és kezelési központban (2015–2016).

Biszfoszfonátok - olyan gyógyszerek csoportja, amelyek képesek lelassítani a csontszövet pusztulását. Ezeknek a gyógyszereknek a fő iránya a csontok fokozott törékenységével és törékenységével járó betegségek kezelése, mint például a csontritkulás.

A FOSAMAX az első osteoporosis gyógyszer, amelyet az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatala hagyott jóvá 10 évvel ezelőtt. Ez a biszfoszfonát gyorsan helyreállítja a csontszövetet minimális mellékhatásokkal.

Bármilyen formájú (primer és szekunder) osteoporosis kezelésére szolgáló biszfoszfonátok az elsődlegesen alkalmazott elsődleges gyógyszerek (első sorban gyógyszerek). Ezek a terápiában elengedhetetlenek, hatékonyságuk magas és klinikailag bizonyított - a biszfoszfonátok alkalmazása 30–50% -kal csökkenti a csonttörések kockázatát.

Vizsgáljuk meg részletesebben, hogy milyenek a biszfoszfonátok, hogyan működnek, milyenek a felhasználás jellemzői és a kezelés lehetséges negatív hatásai.

Működési mechanizmus

A biszfoszfonátok a molekula szerkezete miatt szerezték meg a nevüket, beleértve a két foszfonátot - a foszfortartalmú szerves vegyületeket.

A biszfoszfonát molekula vázlatos ábrázolása

A gyógyszer bevétele után a hatóanyag molekulák kötődnek a kalciumhoz, és behatolnak a csontszövetbe, felhalmozódnak és hosszú ideig megmaradnak. Ott a biszfoszfonátok megzavarják a specifikus oszteoklaszt sejtek munkáját.

Az osteoklasztok általában részt vesznek a régi csontszövet reszorpciójának és elpusztításának (reszorpciója) fiziológiai folyamataiban, és egyidejűleg dolgoznak az új csontszövetet képező oszteoblasztokkal. Az osteoporosis esetén ez az interakció megszakadt: az osteoblastok "nem rendelkeznek idővel" új szövet létrehozásához, és az osteoclastok gyorsan elpusztítják a régi szövetet, így a csontok vékonyabbá válnak és törékenyek lesznek.

Ha a biszfoszfonátok beágyazódnak a csontszövetbe, csökkentik az oszteoklasztok aktivitását, zavarják növekedésüket, stimulálják az osteoklasztok önpusztulási folyamatát, és elnyomják a romboló hatást kiváltó jeleket. Tehát az osteoporosis kezelése is: a csontok nem vékonyak, és megújulnak.

A nagyításhoz kattintson a fotóra

A biszfoszfonátok típusai

Összetételük szerint a biszfoszfonátok nitrogén-tartalmú és nitrogénmentesek.

Nitrogénmentes gyógyszerek (első generáció)

Ez a gyógyszer tidronat, tiludronat, klodronat.

Nitrogén tartalmú gyógyszerek (második generáció)

Ezek a pamidronát, alendronát, ibandronát gyógyszerek. Ezek az alapok hatékonyabbak, közülük a legjobb a zoledronát, amely két nitrogénatomot tartalmaz.

A zoledronát és az ibandronát könnyen használható - a zolendronát csak évente egyszer, az ibandronát pedig havonta egyszer (vagy negyedévente intravénásan beléphet az ibandronátba).

Az alendronátot és a kalciumot, valamint az alendronátot és a D-vitamint tartalmazó kétkomponensű készítmények is előállíthatók.

A drogok előnyei

Számos tanulmány kimutatta, hogy a biszfoszfonátok tartós alkalmazása elősegíti a csontok sűrűségét és csökkenti a törés valószínűségét. Ezek viszonylag biztonságosak, jól tolerálhatók és kevés negatív mellékhatással rendelkeznek.

ellenérvek

De még mindig vannak hátrányai a biszfoszfonátoknak.

hiányosságokat

  • Alacsony biológiai hozzáférhetőség - a szájon át szedett gyógyszerek csak kis része behatol a hatás helyére.
  • Az adagolás hátránya: a gyógyszer mellékhatásainak kockázatának csökkentése érdekében reggelente szigorúan üres gyomorban kell itatni, bő vízzel (250–400 ml), és legalább 40 percig nem lehet enni és feküdni.

Ilyen szabályok a betegek számára nehézek és fárasztóak. A betegek véleménye szerint sokan nem voltak hajlandóak biszfoszfonátokkal tartósan kezelni, vagy megsértették a befogadási rendet (és a kezelés megsértése a mellékhatások gyakoriságának növekedéséhez vezetett).

Mellékhatások

A fő mellékhatás negatív hatással van a gyomor-bél traktusra.

A gyógyszer okozhat:

  • nyálkahártya-gyulladás és erózió kialakulása az alsó nyelőcsőben;
  • gyomorhurut, erózió és gyomorfekély;
  • vérzés a felső GI-traktusból;
  • hasi fájdalom;
  • hányinger, étvágycsökkenés;
  • gyomorégés;
  • felfúvódás;
  • székrekedés vagy hasmenés.

Az osteoporosis kezelése fejfájást, izom- és csontfájdalmat okozhat.

Lehetséges bőrkiütések és allergiás reakciók kialakulása.

Az oszteoporózis hosszú távú kezelése ezen gyógyszerekkel hipokalcémiához vezethet (csökkentheti a vér kalciumszintjét), így a biszfoszfonátokat kalciummal vagy D-vitaminnal kell kombinálni (de a különböző időpontokban, a biszfoszfonátot és a kalciumot vagy a D-vitamint legalább 2 órán keresztül elválasztva).

következtetés

A biszfoszfonátok hatásos gyógyszerek az osteoporosis kezelésére.

Ne feledje, hogy ezek komoly gyógyszerek, amelyek sokrétű hatást fejtenek ki és zavarják az emberi test komplex folyamatait. Ezek elengedhetetlenek a kezeléshez, de semmiképpen sem szabad önállóan és ellenőrizhetetlenül venni őket. Adja meg és válassza ki az optimális gyógyszert, a kurzus időtartamát és az adagolását csak az orvosnak (ez lehet reumatológus, endokrinológus, traumatológus).

A cikk szerzője: Victoria Stoyanova, 2. kategóriás orvos, laboratóriumi vezető a diagnosztikai és kezelési központban (2015–2016).

A biszfoszfonátok előnyei és károsodása az osteoporosis komplex kezelésében


Az egyik rendkívül fájdalmas és kellemetlen betegség az osteoporosis, a patológiás csont törékenysége, amely gyakori törésekhez és nehézségekhez vezet. Kockázati csoport - személyek 50 év után, a nők gyakrabban betegek, mint a férfiak. A múlt század vége óta az orvosok a világ minden tájáról aktívan használják a biszfoszfonátokat osteoporosis kezelésére. De nem csak előnyöket hozhatnak, hanem súlyos kárt is okozhatnak.

A biszfoszfonátok farmakológiai hatása

A biszfoszfonátokat (difoszfonátokat) úgy hívják, minthogy ilyen anyagok molekulái két foszfonátot tartalmaznak (PO3). Ezek a kémiai vegyületek a legközelebb állnak a természetes pirofoszfátokkal, amelyeket az emberi testben található enzimek nem hasítanak el.

A biszfoszfonát gyógyszerkészítmények fő célja a csontváz stabilizálása olyan betegségekben, amelyek gyors csontvesztéssel járnak.

Megértjük, hogy ez hogyan történik. Általában a test kétféle, különböző funkciójú cellát termel:

  1. Osteoklasztok - hozzájárulnak a régi csontvázsejtek reszorpciójához (pusztulásához).
  2. Osteoblasztok - részt vesznek egy új szövet kialakulásában.

Az osteoporosis esetében ez utóbbi egyszerűen nem képes megbirkózni a feladataikkal, miközben az oszteoklasztok továbbra is rendszeresen megszabadulnak a régi sejtektől.

Az osteoporosis megelőzése és a kezelés a biszfoszfonátok osteoklasztokra gyakorolt ​​hatásán alapul, amely a növekedés gátlásában és önpusztulás folyamatának megkezdésében rejlik, aminek következtében a csonthígítás felfüggesztésre kerül. Egy másik fontos pont: a gyógyszerek a csontokban megtartják a szükséges kalciumot és foszfort.

Ezenkívül a biszfoszfonátokat a rákos betegek komplex terápiájában alkalmazzák az emlő-, tüdő-, prosztata-, vese- és pajzsmirigy-rákos csont által érintett metasztázisok kezelésében és megelőzésében.
A testbe való belépés és a gyógyszerek felhalmozódása:

  • csökkenti a magas kalciumszintet a vérben - hiperkalcémia, amely a metasztatikus csontkárosodások egyidejű jele;
  • megakadályozzák a betegség új fókuszainak kialakulását - metasztázis;
  • fájdalomcsillapító hatása van.

A kétségtelen előnye, hogy ezek a gyógyszerek nem hormonálisak, és nem terhelik túl a szív- és érrendszert. Jelentős hátrányt nevezhetünk rossz oldhatóságnak, ami bonyolítja a test felszívódását.

Gyógyszercsoportok és nevek

Két fő fajtája van a biszfoszfonátoknak, amelyek az oszteoklasztokat befolyásolják:

  • Gázmentes vagy az első generáció eszköze.
    Az ilyen gyógyszerek, mint az Etidronate, Clodronate, Tiludronate, igen aktívan használhatók ebből a csoportból. Ez utóbbi pusztító hatással van az oszteoklasztokra, mivel ezek abszorbeálódnak. Az ontológia komplex kezelésében az etidronátot és a klodronátot sikeresen alkalmazzák.
  • Aminobiszfoszfonátok, nitrogén tartalommal, második generációs gyógyszerek.
    Hatékonyabb a szelektivitásuk miatt, amikor az oszteoklasztokra hatnak, és hosszantartó hatásuk van, mivel lehet az oszteoklasztok nem szívódnak fel, a nitrogénmentesektől eltérően. Ezek olyan gyógyszerek, mint a Pamidronate, Alendronate, Binosto, Ostalon. A csontmetasztázisokkal rendelkező rákos betegek kezelésében a nők menopauza által okozott osteoporosis esetén hatékony.

Jelenleg a nitrogén tartalmú hatóanyagokat, amelyeket a szakértők a biszfoszfonátok harmadik generációjára utalnak, már bevezették. Ezek hatóanyaga az ibandronát és a zoledronsav. Ezek közül a leggyakoribbak a Bonviva, Bondronat, Zometa nevű gyógyszerek.

A Zometa (Zoledronate) speciális molekulaszerkezettel rendelkezik (két nitrogénatom jelenléte az oldalláncban), amely meghatározza a zoledronsav nagyobb potenciálját, és az előző generációs gyógyszerekkel összehasonlítva jelentősen megnöveli a gyógyszer aktivitását.

Mit kell tudni a biszfoszfonátok kezelésében?

Mint tudod, a kanálban lévő minden egy gyógyszert jelent egy csészében, ami méreggé válhat. Ezért a biszfoszfonátok használatakor fontos betartani az adagolási utasításokat, és figyelmesen olvassa el a felsorolásban megadott ellenjavallatok és egyéb szükséges információkat. Ugyanezen okok miatt az önkezelés veszélyes.

A gyógyszereket csak a kezelőorvos utasítása szerint lehet használni!

Recepció funkciók

Mivel a biszfoszfonátok igen komoly gyógyszerek, mellékhatásokkal teli, ajánlott bizonyos szabályok betartása az alkalmazásuk során:

  1. Vegyük reggel reggel üres gyomorban, ugyanakkor bő vízzel.
    Az étkezés ezután legfeljebb egy órával megengedett.
  2. Mossa le kizárólag rendszeres, nem szénsavas vízzel. Minden más ital gátolja a gyógyszer hatását.
  3. Másfél óra múlva a vétel után, ha lehetséges, tartsa függőleges helyzetben. Ez idő alatt a gyógyszer eléri a beleket, ami minimalizálja a nyelőcső és a gyomor falára gyakorolt ​​irritáló hatását.
  4. A biszfoszfonáttal párhuzamosan ajánlatos a kalciumot vagy a D-vitamint bevenni, de a kétórás időintervallumnak megfelelően kell fogyasztani. E pénzeszközök egyidejű vétele kizárt.

A parenterális biszfoszfonátokat intravénás infúziós (csepegtető) módszerrel adagoljuk 2-3 órán belül.

A biszfoszfonátok szedése a következő:

  • terhesség,
  • szoptatási időszakban
  • 18 éves korig
  • egyéni intolerancia,
  • veseelégtelenség
  • a gyomor-bél traktus betegségei az akut fázisban.

Ha szigorúan követed ezeket a tippeket, elkerülheted a szövődményeket vagy csökkentheted a gyógyszerek lehetséges mellékhatásait a kezelés során.

Gyakran előfordul, hogy amikor megváltoztatja a test helyzetét, a csípőízületen külső hangok hallhatók: ropogás és kattintások. Néha fájdalommal jár. Olvassa el a cikk okait.

A hagyományos röntgenvizsgálat csak a csontok ritkaságának erős mértékét mutatja, míg a denzitometria pontos eredményeket ad a csontváz állapotáról, ezért fontos az osteoporosis diagnózisában.

Mellékhatások és kár

A biszfoszfonátok bevételének gyakori negatív hatásai a következők:

  1. az emésztőrendszerben - a gyomor és a nyombél, a gyomorhurut, a vérzés, a hányinger, a gyomorfájdalom, a duzzanat és a székrekedés irritációja;
  2. fejfájás és izomfájdalom;
  3. ízületi fájdalom;
  4. a vesék és a máj betegségei a mérgező anyagok felhalmozódása miatt;
  5. hipokalcémia - a vér kalciumhiánya;
  6. allergiás tünetek.

Ha biszfoszfonátokat engedély nélkül és kontrollálatlanul használ, akkor jelentősebb káros hatások fordulhatnak elő, mint például a fibrilláció - szívfrekvencia deszinkronizálás, az állkapocs csontritkulása és a combcsont törése.

Mindezen nemkívánatos tünetek megnyilvánulása azonban nem figyelhető meg minden beteg esetében. A megfelelően kiszámított kezelés és a tapadás segít elkerülni a mellékhatásokat és minimálisra csökkenti a szövődmények kockázatát.

Kábítószer-árak

A biszfoszfonátok drága gyógyszerek. Az árak a kiadás formájától és a gyártótól függenek. Adjuk meg az egyes gyógyszerek átlagos árait a moszkvai gyógyszertárakban.

Vélemények a biszfoszfonátok előnyeiről az osteoporosisra vonatkozóan

A biszfoszfonátok farmakológiai piacon történő bevezetése óta ezek az alapok sok pozitív visszajelzést kaptak mind a betegek, mind a szakemberek részéről. Adunk néhányat közülük.

Svetlana, 56 éves:
„Az orvos hat hónappal ezelőtt Bondronat-t írta fel. Már az első hónapban a térd és a gerinc fájdalma megnyugodott, az alvó normális állapotba került. A kábítószer elégedett, nincs mellékhatás, csak használat.

Alexandra, 60 éves:
- A menopauza alatt láttam a zoledronsavat, amit az orvos írt. Három napig az izmaim fáj, és a fejem fáj, a tünetek olyanok voltak, mint az influenza. A paracetamol mentette. A rendszernek megfelelően a várt módon látta a tablettákat. Semmi más nem zavarta.

Margaret, endokrinológus:
„A biszfoszfonátokat rendszeresen, köztük a nőket is előírok az osteoporosis megelőzésére és kezelésére a menopausa utáni időszakban. A harmadik generáció jól bevált gyógyszerei. Ezeket azonban óvatosan kell alkalmazni, szigorúan követve az orvos ajánlásait a nagyobb hatékonyság érdekében, hogy ne károsítsák az egészséget és minimalizálják a mellékhatások kockázatát. "

Alexey, reumatológus:
„A biszfoszfonátok kiválóan alkalmasak az oszteoporózisban szenvedők számára. A terápiás hatás a fájdalom csökkenésében, a csontszerkezet erősítésében, a regeneratív folyamatok harmonizációjában nyilvánul meg. Ez nem jár mellékhatások nélkül, ami azonban a legtöbb esetben hamarosan eltűnik a megfelelő használat mellett.

Így a biszfoszfonátok valóban hatékonyak az oszteoporózis kezelésében, de a szakemberek minden ajánlását és a vényköteles gyógyszereket gondosan be kell tartaniuk.

A biszfoszfonátok használati utasításai

A biszfoszfonátok alkalmazása csontritkulásra

A biszfoszfonátok olyan gyógyszercsoportok, amelyek megakadályozzák a csontvesztést és használják osteoporosis és hasonló betegségek kezelésére. A klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a biszfoszfonátok alkalmazása gátolja a csontpusztulást és csökkenti a csonttörések kockázatát.

A biszfoszfonátok egy nem hidrolizálható biszfoszfonátcsoportot tartalmazó szintetikus készítmények, amelyek két foszfonátot (PO3) tartalmaznak. Ezeket először Németországban szintetizálták a 19. században. Ezeket a gyógyszereket már régóta használják ipari szektorokban, ásványi műtrágyák, szövetek és finomítások gyártásában.

A 20. század közepén biszfoszfonát alapú gyógyszert fejlesztettek ki a csontszövet és a fogak kezelésére. Napjainkban a biszfoszfonátok az oszteoporózis és hasonló betegségek kezelésének egyik fő eszköze, amelyekben a csontok törnek.

Sok éven át kezeltem a fájdalmas ízületeket. Bízom benne, hogy az ízületek mindig a legmélyebb idős korban is kezelhetők.

Központunk volt az első Oroszországban, ahol igazolt hozzáférést kaptak az oszteokondrozis és az ízületi fájdalom legújabb gyógyszeréhez. Bevallom, ha először hallottam róla - csak nevettem, mert nem hittem a hatékonyságában. De meglepődtem, amikor befejeztük a vizsgálatot - 4 567 embert teljesen meggyógyítottak a betegségeikből, ez az összes téma 94% -át tette ki. 5,6% -uk jelentős javulást érzett, és csak 0,4% nem észlelt javulást.

Ez a gyógyszer lehetővé teszi a lehető legrövidebb időn belül, szó szerint 4 napig, hogy felejtsd el a hát és az ízületek fájdalmát, és néhány hónapon belül még a nagyon bonyolult esetek gyógyítására is. Ezen túlmenően a szövetségi program keretében az Orosz Föderáció és a FÁK minden lakója ingyenesen kaphatja meg.

A biszfoszfonátokat betegségek kezelésére használják:

  1. myeloma
  2. Paget-betegség
  3. Csökkent csontképződés (osteogenesis)
  4. Primer hyperparathyreosis
  5. A rosszindulatú csontdaganatok a hiperkalcémia szindrómával kombinálva

Hogyan hatnak a biszfoszfonátok a csontritkulásra

Az osteoporosisra előírt biszfoszfonátok a természetes pirofoszfátok szintetikus analógjai, amelyek rezisztensek a test enzimek hatására. A biszfoszfonátok által összeállított csontmátrix elnyomja a csonttömeg-elváltozást (csontreszorpció).

Nem lehetett teljes mértékben tanulmányozni az egész mechanizmust, amely hozzájárul a csontreszorpció elnyomásához. Csak az ismert, hogy a gyógyszerek kötődnek a csontok hidroxi-apatitterületeihez, ennek következtében megváltoztatják a csont hajlítását és csökkentik az alkáli foszfatáz és a hidroxi-prolin koncentrációját a vérben.

A biszfoszfonátok csoportját az osteoporosis komplex kezelésében használják, és fájdalomcsillapító és tumorellenes hatású. A hatóanyagokat aktívan alkalmazzák a csontreszorpció kiküszöbölésére, és befolyásolják a rákos sejtek állapotát is.

Osteoporosis kezelésére használt bifoszfonátok

Légy óvatos!

Mielőtt tovább olvasnék, figyelmeztetni szeretném. A legtöbb "kezelő" ízületek, amelyek televízióban hirdetnek és gyógyszertárakban értékesítenek - ez a teljes válás. Először úgy tűnik, hogy a krém és a kenőcs segít, de valójában csak a betegség tüneteit távolítják el.

Egyszerű szavakkal, megveszi a szokásos érzéstelenítőt, és a betegség egyre nehezebb szakaszba kerül.

A gyakori ízületi fájdalom súlyosabb betegségek tünete lehet:

  • Akut gennyes arthritis;
  • Osteomyelitis - a csont gyulladása;
  • Seps - vérmérgezés;
  • Szerződés - a közösség mobilitásának korlátozása;
  • Patológiai elmozdulás - az ízület fejének kilépése az ízületi fossából.

Hogyan lehet? - kérdezed.

Tanulmányoztunk egy hatalmas mennyiségű anyagot, és a legfontosabb, hogy a gyakorlatban az ízületek kezelésére szolgáló legtöbb eszközt ellenőrizzük. Tehát kiderült, hogy az egyetlen gyógyszer, amely nem távolítja el a tüneteket, de igazán kezeli az ízületeket, a Hondrexil.

Ezt a gyógyszert nem forgalmazzák gyógyszertárakban, és nem reklámozzák a TV-ben és az interneten, és a szövetségi program szerint az Orosz Föderáció és a FÁK minden lakója ingyenesen kaphatja meg a Hondreksil csomagot!

Annak érdekében, hogy ne gondolja, hogy a következő „csodakrém” szopja be, nem fogom leírni, hogy milyen hatékony gyógyszer van. Ha érdekli, olvassa el az összes információt Hondrexilről. Itt van a hivatkozás a cikkhez.

Az osteoporosisban használt biszfoszfonátok két csoportra oszthatók:

  • aminobisphosphonates
  • Egyszerű biszfoszfonátok

Az aminobiszfoszfonátok ellenjavallt, ezért használat előtt konzultáljon orvosával.

  • A zoledronát - szelektív hatást fejt ki a csontszövetre, és gátolja az oszteoklasztok aktivitását. Hatékony a kezelésben, ezért gyakran osteoporosisban szenvedő betegek számára írják elő. A gyógyszer nem befolyásolja negatívan a csontot.
  • Bondronat. A készítmény ibandronsavat tartalmaz. A menopauzában szenvedő nőknél a csontritkulás megelőzésére, a férfiaknál csak a vizsgálat során kerül sor. A forma felszabadulása bonondron: tabletta és injekció. A svájci eredetű tabletták ára 11 000 - 15 000 ezer rubelt, és a német eredetű injekciókoncentrátum ára 4000 ezer (2 ml) és 9000 (6 ml) rubel között. Azt is előírják, ha hypercalcemia található.
  • Az alendronsav - szabályozza a csont anyagcseréjét. Nem hormonális gyógyszer. Ez a gyógyszer szabályozza a csontreszorpció folyamatát, a megfelelő szerkezet csontját képezi. A menopauza és a malignus hypercalcemia során fellépő törések megelőzésére szolgál.
  • A klodronsav egy biszfoszfonát, amelyet a kísérleti gyógyászatban a makrofágok szelektív megsemmisítésére használnak. A gyakorlatban a csontreszorpció inhibitoraként hat. Ezek komoly gyógyszerek (Clodron, Bonefos), amelyeket nem lehet felírni magadnak, mert ez súlyos következményekkel jár. Az osteoporosis, a hiperkalcémia és a rákmetasztázis kezelése a kezelőorvos irányítása alatt történik.
  • A nátrium-etidronátot osteoporosis, hiperkalcémia, Paget-kór, amely a rák hátterében fordul elő.
  • A klodronát megakadályozza az osteolízist és a Ca károsodását. A vérből származó metasztázisokra és malignus daganatokra írják elő.
  • A Tiludronatot lágy csontokkal veszik fel, mivel növelheti sűrűségüket.
  • A nátrium-ibandronát egy harmadik generációs gyógyszer, amelyet a női feleknek a menstruáció megszűnésekor írnak elő, ha oszteoporózist észlelnek. A gyógyszert hormonok helyett elő lehet írni.

Komplikációk a biszfoszfonátok szedése közben

Minden évben csontsűrűség csökken, ami miatt a törések előfordulnak

A csontmetasztázisokkal rendelkező csontritkulás és rák kezelésében a gyógyszerek pozitív eredményt adnak. Segítenek a hiperkalcémia kiküszöbölésében, ha az adagolást tiszteletben tartják, különben komplikációk léphetnek fel. A biszfoszfonátok előállítását az alacsony csontsűrűség miatt keletkező törések komplex kezelésére használják. Annak ellenére, hogy a gyógyszerek előnyösek, de kárt okozhatnak.

A főbb mellékhatások, amelyek a gyógyszer szedése során alakulnak ki:

  1. A toxinok a vesékbe kerülnek.
  2. A hiperkalcémia kialakulása, amely nem teszi lehetővé a gyógyszer bejutását a vénába.
  3. Az állkapocs osteonecrosisának kialakulása az aminobiszfoszfonátokból.
  4. A csípőtörések fokozott előfordulása a zoledronát alkalmazása során. Ez annak a ténynek köszönhető, hogy ha a csont rákja van, akkor a csontszövet helyreállítása blokkolódik.
  5. Lehet, hogy a pitvarfibrilláció fennállhat, ami a szívizom szerves károsodásának hátterében jelentkezhet.
  6. Epigastriás fájdalom, székrekedés vagy hasmenés előfordulhat, és a nyelés is eltörhet. A nyelőcső eróziója valószínű.
  7. A gyógyszer bevezetésével fájdalom lehet az izmokban.
  8. Hányinger és gyengeség lehetséges.
  9. Megjelenhet egy kiütés.
  10. Ritka esetekben a gyógyszerek negatív hatással vannak a szemre.

Az osteoporosisban a biszfoszfonátokat okozó mellékhatások listája szerint az orvos felügyelet nélküli kezelése tilos!

Olvasóink írnak

Üdvözlünk! A nevem
Petrovna Lyudmila, szeretném kifejezni jóindulatát az Ön és a webhelye iránt.

Végül sikerült megszabadulnom az ízületi fájdalomtól. Aktív életmódot élek, élek és élvezek minden pillanatot!

45 éves korától kezdve az ízületek, térdek, ujjak és különösen a hátsó részek fájni kezdtek. Amikor 58-ra fordultam, gyakorlatilag nem tudtam járni, és ezek a szörnyű fájdalmak, nem tudod elképzelni, hogyan kínoztam, minden nagyon rossz volt.

Minden megváltozott, amikor a lányom adott nekem egy cikket az interneten. Nem tudom, milyen hálás vagyok neki. Ez a cikk szó szerint felemelte az ágyból. Ne higgyétek el, de mindössze 2 hét múlva teljesen meggyógyítottam a fájdalmat és az ízületeket. Az elmúlt évek sokat mozdultak el, tavasszal és nyáron naponta megyek az országba, paradicsomot termesztek és eladom őket a piacon. Aunts azon tűnődtek, hogy hogyan tudom megtenni, ahol minden erő és energia származik, nem fogják elhinni, hogy 62 éves vagyok.

Ki akar élni hosszú és erőteljes életet fájdalom nélkül a hátban és az ízületekben, 5 percet vesz igénybe, és olvassa el ezt a cikket.

Mit jelent a biszfoszfonátok, és milyen esetekben nem lehet ezek nélkül?

Biszfoszfonátok: mi ez? Miért van szükség ilyen gyógyszerekre? Ez az eszközcsoport segít megbirkózni a különböző csontpatológiákkal, mivel képesek elpusztítani a pusztulásuk folyamatát. Az ilyen gyógyszerekkel történő kezelést azonban orvosnak kell ellenőriznie, mivel a gyógyszereknek sok súlyos mellékhatása van.

A biszfoszfonátok olyan gyógyszerek kombinációja, amelyek hatékonyan alkalmazzák a csontritkulás kezelését, ami hatékony megelőző gyógyszer a nőknek a posztmenopauzában. Ezek nélkülözhetetlenek a csontszövet gyors elvesztésével, betegségekkel, a csontok pusztulásával jellemzett körülmények között. A biszfoszfonátokat olyan nőknek írják fel, akik a 45 éves mérföldkövön léptek át, akik egy okból nem kaphatnak ösztrogént. Bár a biszfoszfonátok különböznek a struktúrában levő ösztrogénektől, a testre gyakorolt ​​hatásuktól, de hasonló hatásuk van - megállítják a kalcium kimosódását a csontoktól.

Ugyanezeket az eszközöket használják a Paget-betegség kezelésében. többszörös mielóma, csontmetasztázisok, primer hiperparathyreosis és egyéb csontpusztulást eredményező kórképek. Annak ellenére, hogy a biszfoszfonátok ma az oszteoporózis leggyakoribb gyógyszerei. Ennek ellenére sok hátrányuk van. Fontos megérteni, hogy az évek során történő fogadásuk nem mindig ésszerűen hasznos, és 3 év használat után jobb alternatív eszközöket gondolkodni. Természetesen, ha a gyógyszeres mellékhatás lehetővé teszi, hogy egész idő alatt ki lehessen tartani.

A kábítószerek hatásának elve ebben a csoportban

Az ilyen szerek kémiai szerkezete olyan természetes ásványokhoz kapcsolódik, amelyek ellensúlyozzák a csontanyagcserét. Két poláris jelenséget kombinál: a szövetek kialakulását és reszorpcióját. A biszfoszfonát molekulákat csontszövetbe építik be, és ez csökkenti az oszteoklasztok hatására kifejtett érzékenységét, ami hozzájárul a csontpusztuláshoz (reszorpció). A biszfoszfonátok hatására csont erősödik. és úgy tűnik, hogy az "anyagcsere-fagyás" -nak felelnek meg.

A csontok különböző destruktív patológiáiban történő stabilizálása nem mindig tekinthető a kívánt eredménynek. Az a tény, hogy az ilyen folyamat megakadályozza a elveszett csonttömeg reszorpcióját és helyreállítását. De gyakran a mellékelt előkészítési utasításokban csak a csontok pusztulásáról szól. Ezért alkalmasak a biszfoszfonátok csak súlyos osteoporosis kezelésére, és azok fogadása indokolt azok számára, akiknek a pusztulása jelentősen meghaladja a csontszövet kialakulását.

Meg kell jegyezni, hogy miután a gyógyszer belépett a szervezetbe, a vesét viszonylag gyorsan elhagyja. Azonban a csontokba behatoló kis rész erősen kölcsönhatásba lép az ásványi anyagokkal, és jó eséllyel marad örökre. A csont, amely a biszfoszfonátok részecskéihez kötődik, immunis az oszteoklasztok hatásától (a csontsejtek kiküszöbölése, hogy szabályozzák a térfogatát).

Kábítószer-besorolás

Az osteoporosis kialakulása következtében a csont törékenysége esetén használt biszfoszfonát-csoport, valamint a csontreszorpció által jellemzett egyéb kórképek gyakran két alcsoportra oszthatók: nitrogén tartalommal és nitrogén nélkül. A nitrogéntartalmú gyógyszerek közül a tárgyaláson az alábbi gyógyszerek nevei vannak:

  • alendronsav;
  • Bondronat;
  • zoledronát;
  • klodronsav.

Ha figyelembe vesszük az alendronsavat, érdemes megjegyezni, hogy ez a csontanyagcsere hatékony korrektora, amely az oszteoklasztikus reszorpció specifikus nem hormonális gátlóin kívül. A gyógyszer nagyon hatékony a csontszerkezet regeneratív folyamatainak stimulálásában, természetes egyensúlyt biztosít a romboló és helyreállító jelenségek között, de garantálja a valódi szövettani szerkezet csontanyagának kialakulását. A törés vagy a deformálódó osteitis, rosszindulatú hiperkalcémia elkerülése érdekében az eszközt gyakran idős és posztmenopauzális osteoporosisra írják elő.

Olvasóink történetei

Meggyógyult beteg ízületek otthon. Már 2 hónap, mert elfelejtettem az ízületi fájdalmat. Ó, hogyan szenvedtem, térdem és hátam fájt, az utóbbi időben nem tudtam jól járni. Hányszor mentem a klinikákba, de csak drága tablettákat és kenőcseket írtak le, amelyekből egyáltalán nem volt szükség. És most elmentem a 7. hétre, nem zavarom az ízületeimet, minden másnap megyek az országba, és 3 km-re sétálok a busztól, így általában megyek könnyen! Mindez a cikknek köszönhető. Mindenki, aki fájó ízülettel rendelkezik - olvassa el!

Olvassa el a teljes cikket >>>

A bondronátot, amelyből az ibandronsav egy komponens, az oszteoporózis kezelésében kifejezetten kifejezett terápiás hatása miatt értékelik. Ezen túlmenően, a gyógyszer alkalmazható a betegség megelőzésére. Ezt a gyógyszert leggyakrabban a menopauza alatt nőknek írják fel. Ha beszélünk férfiakról, akkor csak a klinikai vizsgálatokban, vagy a vérben emelkedő kalciumkoncentrációval jelennek meg a fogadás.

Ami a zoledronátot illeti, nagyon szelektíven befolyásolja a csontanyagot, gátolva az osteoklátok hatását. A kábítószert gyakran az osteoporosisban szenvedőknek írják fel. E gyógyszer megkülönböztető jellemzője, hogy elnyomja a csontok pusztulását, az osteoklasztok aktivitását felfüggesztve, de nem gátolja a csont mineralizáció folyamatát, és nem befolyásolja a csontrost mechanikai tulajdonságait.

A klodronsav a makrofágok szelektív megsemmisítésére használt kísérleti biszfoszfonátok közé tartozik. Terápiás gyakorlatban a csontreszorpció inhibitoraként alkalmazzák. A gyógyszert a Clodron vagy a Bonefos nevű nevek szerint engedje fel. Ezek a gyógyszerek még mindig csökkenti a csonttörések valószínűségét, és fájdalomcsillapító hatással rendelkeznek.

Ha a besfosfonatovról nitrogén hozzáadása nélkül beszélünk, akkor ezek a következők:

  • ibandronát-nátrium;
  • klodronát;
  • tiludronát;
  • nátrium-etidronát.

Az első szer a harmadik generációs biszfoszfonátok közé tartozik. Gyakran ajánlott a posztmenopauzális osteoporosisban szenvedő nőknek. Emellett a menopauza alatt a hormonpótló terápia hátterében gyógyszert is felírhatnak. A Clodronata gyógyszerrel kapcsolatban azt kell mondani, hogy ellensúlyozza az osteolízist, a kalciumkristályok pusztulását. Ez a gyógyszer általában a csontok áttéteként, a vérsejtekből eredő, vagy a vérképző környezetből származó rosszindulatú daganatoknál használatos.

A Tiludronat készítmény különösen hatékony a csontok lágyításában, de a deformációban, a törésekben, mivel jelentősen növeli a csontok sűrűségét. A nátrium-etidronátot (Pleostat vagy Ksidifon) osteoporosisos betegek, Paget-betegség, hiperkalcináció, az onkológiai patológiák által kiváltott betegek számára írják elő.

A biszfoszfonátok specifikussága

Mivel a biszfoszfonátok szedése során számos mellékhatás van, minden esetben orvosnak kell előírnia a terápiát. Gyakran ezek a gyógyszerek tabletták formájában készülnek, de injekciók formájában vannak. Mivel a gyógyszerek a gyomor-bél traktus irritációját idézhetik elő, vízzel, reggel, üres gyomorban, vagy az étkezés előtt 30 perccel vagy 2 órával az étkezés előtt kell bevenni.

Egy ilyen rendszer nagyon fontos, hogy semmi ne akadályozza a gyors asszimilációt. Továbbá, a kábítószer-fogyasztóknak fél óráig kell maradniuk a felső nyelőcsőcső eróziójának elkerülése érdekében. Az alapok fogadásának időtartamát illetően 3-5 évig vesznek részt az osteoporosisra, a gyógyszer hatására támaszkodva, de Paget-kórral a kezelés kevesebb időt vesz igénybe.

Mellékhatások a biszfoszfonátok alkalmazása során

Ez a gyógyszercsoport, mint például a biszfoszfonátok, kiváló terápiás hatást fejt ki az osteoporosisban, csökkenti a csontmetasztázisok során fellépő rákos fájdalmat, és kiküszöböli a hiperkalcémiát. Ezen túlmenően az alkalmazott terápia megfelelő műszeres és laboratóriumi minőségellenőrzésével ellátott ilyen gyógyszerek a csontpatológia által okozott törések komplex kezelésének vagy a sűrűség csökkenésének részeként használhatók. Ezeknek a gyógyszereknek a helytelen adagolása azonban súlyos szövődményeket okozhat.

A biszfoszfonátok befogadásának folyamatában előforduló fő mellékhatások közül ki kell emelni:

  • a nyelőcső eróziója;
  • mérgező hatás a vesére;
  • az állkapocs biszfoszfonát osteonecrosise;
  • bőrproblémák (különböző kiütések, erythema);
  • általános gyengeség, hányinger;
  • dysphagia, epigastriás fájdalom, székrekedés vagy hasmenés;
  • szemproblémák, valamint szkleritisz, kötőhártya-gyulladás, fájdalom;
  • hypocalcemia, amely akkor fordul elő, ha intravénásan bejut a gyógyszerekbe;
  • láz, izomfájdalom a T-limfociták túlzott aktiválása miatt;
  • a csípőcsontok megnövekedett valószínűsége a zoledronát bevitel miatt a csontrost helyreállításának a rákban történő elzáródása miatt;
  • a pitvarfibrilláció magas kockázata, ami tovább fokozódik, ha a szív szerves károsodása, valamint annak vezetőrendszere is fennáll.

Tekintettel ezeknek a gyógyszereknek az esetleges mellékhatásaira, amelyek a bevitelük hátterében merülnek fel, ismételten hangsúlyozni kell, hogy a biszfoszfonáttal történő kezelést szakember felügyelete alatt kell végezni, szigorúan betartva az adagokat, gondos laboratóriumi ellenőrzés mellett.

Biszfoszfonátok osteoporosis esetén: olyan hatékonyak és biztonságosak?

A biszfoszfonátok a természetes pirofoszfátok szintetikus analógjai, amelyek a csontmátrix alapját képezik, és gátolják a csontanyag lebontását.

Hogy a biszfoszfonátok még nem teljesen világosak. Csak bebizonyosodott, hogy hidroxipatit csont szegmensekkel kombinálódnak, csökkentik a hajlításukat és csökkentik a hidroxi-prolin és az alkáli foszfatáz szintjét a szisztémás keringésben. Ezek gátolják az oszteoblasztok aktivitását, amelyek lelassítják a csontszövet reszorpcióját.

A biszfoszfonátok bizonyos típusai blokkolhatják a mevalonát előállításának folyamatát, amely az oszteoblasztok képződéséhez szükséges fő anyag, valamint csökkenti az osteoklasztok képződésében részt vevő geranil-difoszfát szintjét. Ezenkívül ezek a vegyületek tumorellenes és fájdalomcsillapító hatással rendelkeznek.

A biszfoszfonátok a kémiai szerkezettől függően két csoportra oszthatók:

  • azok, amelyek nem tartalmaznak nitrogénatomokat;
  • aminobiszfoszfonátok, amelyek nitrogént tartalmaznak.

A biszfoszfonátok kémiai képlete

Egyszerű biszfoszfonátok - mit válasszon?

Egyszerű biszfoszfonátok:

  1. Tiludronat (Skelid) az osteoporosis kezelésére és az osteodystrophia deformálódására vonatkozik. Napi 1 alkalommal (400 mg) 2 órával étkezés előtt vagy 2 órával az étkezés után vegye be. Mossa le egy kis vízzel vagy gyümölcslével. A kezelés időtartama 3 hónap. 6 hónapos szünet után a tanfolyam megismételhető.
  2. Az osteodystrophia deformálásához az etidronátot (Phospotech, 99mTc, Xidiphon, Pleostat, Didronel) írják elő. csontritkulás. hiperkalcémia, mely a rosszindulatú daganatok és a vese oxalátköveinek hátterében alakul ki. Engedje őket injektálható és szóbeli formában. A kezelés általában kalciumot, magnéziumot és D-vitamint ír elő. A kezelési rend függ a betegség súlyosságától és a beteg korától. Az etidronát alapú gyógyszereket 3 év alatti gyermekek számára engedélyezték. Az osteoporosis kezelésére és megelőzésére a gyógyszert 2-3 hónapig 5-7 mg / kg dózisban alkalmazzák, 1-2 hónap elteltével a kezelést megismételjük. A reumatoid arthritisben szenvedő betegekben a csont ásványi sűrűsége és a szivacsos anyagveszteség csökkenésével a kezelés időtartama legalább 12 hónap, napi 5-10 mg / ttkg dózisban. A napi adagot két adagra kell osztani. A kezelés hátterében a kalciumban gazdag étrendet kell követnie, és ha szükséges, vegye fel a gyógyszerkészítményeket.
  3. A klodronátot (Clobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos) osteoporosis, csontvesztés, csontmetasztázisok megelőzésére elsődleges emlőrákban szenvedő betegeknél, valamint hiperkalcémia esetén onkológiát írnak elő. Ampuláló és orális formák állnak rendelkezésre. A klodronátot tartalmazó orális adagolású készítményeket nem szabad kétértékű kationokat (tej, ásványvíz) tartalmazó folyadékkal bevenni. A kapszulák nem rágnak. Egy 800 mg-os tabletta két felére osztható, de egyszerre kell bevenni, őrlés és rágás nélkül. Az injektálható formát 500 ml sóoldatban vagy 5% -os glükózban oldjuk. A kezelési rendet minden esetben egyedileg kell kiválasztani.

A biszfoszfonátok kezelésének hátterében a szervezetnek elegendő mennyiségű folyadékot kell adagolni, a vesék működését és a véráramban lévő kalcium szintjét is figyelemmel kell kísérni.

Aminobiszfoszfonátok - a gyógyszerek fejlettebb formája

A leggyakrabban előírt aminobifoszfonátok közül:

  1. A zoledronsav (Zoledronate, Aklast, Zometa) szelektíven befolyásolja a csontszövetet, gátolja a csontok lízisét okozó osteoclastok aktivitását. Ezért sikeresen alkalmazzák osteoporosisban szenvedő betegeknél. A zoledronát fő jellemzője, hogy elnyomja a csontanyag reszorpcióját, és ugyanakkor nem mutat nemkívánatos hatást a csontszövet képződésére és mineralizációjára, mechanikai tulajdonságaira. Lassú intravénás infúziók formájában hozzárendelhető. A kezelési rend függ a betegség súlyosságától, de ahhoz, hogy az első dózis terápiás hatása maximális legyen, a második rendszert csak egy hét után lehet beállítani.
  2. Ibandronat (szinonimák Bondronat, Bonviva). Ezt a biszfoszfonátot az osteoporosis kezelésére és megelőzésére írják elő. beleértve a menopauzát is, a csonttörések megelőzésére, csontmetasztázisokra. a rák által okozott felesleges kalcium.
    Az orális adagolási formákat étkezés előtt egy órával, gyógyszert vagy folyadékot (kivéve a sima vizet) veszik. Miután a gyógyszert az ibandronát alapján vette be, függőleges helyzetben kell lennie 1 órán át. Ne engedje, hogy éjszaka fogadjanak.
    Az intravénás injekció csak a fekvőbetegeknél engedélyezett. Biztosítani kell, hogy a hatóanyag ne kerüljön az artériába és a szomszédos szövetekbe, amikor a IV.
  3. Az alendronsav (Fosamax. Ostrepar. Foros, Strongos, Ostalon. Alenthal) a csontreszorpció nem hormonális gátlója, normalizálja a csontanyagcserét, aktiválja az oszteogenezist, szabályozza a pusztulás és a helyreállítás folyamata közötti egyensúlyt, serkenti a normális szövettani szerkezet csontszövet kialakulását. A menstruáció utáni és az öregedés utáni osteoporózis hozzárendelése a törések megelőzéséhez, Paget-kór és rosszindulatú hiperkalcémia esetén.
  4. A Risedronat (Rizendros, Actonel, Rizarteva szinonimái) a csontritkulás és a deformáló osteitis kezelési rendje. Tablettákban kapható.

Lehetséges szövődmények a biszfoszfonát-kezelés alatt

Ezek a vegyületek az osteoporosisban nagy hatást fejtenek ki, enyhítik a fájdalmat a rosszindulatú daganatokban, amelyeket csontmetasztázisok kísérnek, eltávolítják a rákkal összefüggő hypercalcémiát, de sok nemkívánatos mellékhatással rendelkeznek.

A biszfoszfonát-kezelés alatt megfigyelt főbb negatív hatások közül meg kell szüntetni:

  • mérgező hatás a vesére;
  • hypocalcaemia. intravénás dózisformák alkalmazásából eredő;
  • az állkapocs csontritkulása. a nitrogéntartalmú biszfoszfonátok kezelésében;
  • a csípőcsontok magas kockázata a zoledronátok kezelése során, ami a rákos betegek csontjaiban a helyreállítási folyamatok blokkolásához kapcsolódik;
  • pitvarfibrilláció. különösen a szív- és érrendszeri betegségekben szenvedő betegeknél;
  • dyspeptikus rendellenességek. gastralgia, székrekedés vagy laza széklet, hányinger, dysphagia;
  • az emésztőrendszer fekélyei;
  • láz, myalgia és egyéb influenzaszerű tünetek. amelyek T-limfociták aktiválódásából erednek;
  • bőrreakciók (kiütés, erythema);
  • általános gyengeség;
  • látásvesztés, szemfájdalom, kötőhártya-gyulladás és scleritis;
  • allergiás reakciók. urticaria, anafilaxiás sokk.

Kompatibilitás más gyógyszerekkel

Ne feledje, hogy míg a biszfoszfonátok kinevezése és:

  • Az NSAID-ok növelik az emésztőrendszerre gyakorolt ​​nemkívánatos hatások kockázatát;
  • a hurok-diuretikumokkal párhuzamosan növelve a hypocalcemia és a hypomagnesemia valószínűségét;
  • aminoglikozidokkal kombinálva a vesére gyakorolt ​​toxikus hatás fokozódik;
  • A biszfoszfonátokkal való kezelés mellett az alkohol nem engedélyezett.

Lehetetlen injekciós formákat összekeverni más gyógyszerekkel egy fecskendőben.

Az emberek véleménye

Postmenopauzális osteoporosisom van, évente egyszer Zoledronic-savat szedek. Első alkalommal 3 napon belül influenzaszerű tünetek jelentkeztek, a Paracetamol látta, hogy megszüntesse őket.

A későbbi infúziók jól toleráltak. Rendszeresen csontdenzitometrián megyek át. az orvos pozitív tendenciát mutatott.

Mit gondolnak az orvosok

A biszfoszfonátokat sikeresen használják különböző osteoporosisok kezelésében, csökkentik a törések valószínűségét, beleértve a csípőízületet is.

Sajnos azonban vannak ellenjavallatai, és számos igen komoly mellékhatása van, ezért csak szigorú orvosi felügyelet mellett és a laboratóriumi paraméterek kötelező figyelembevételével kezelhetők. Szigorúan be kell tartani az előírt kezelési rendet.

Maria Alexandrovna, reumatológus

A biszfoszfonátok szigorúan vényköteles formában kaphatók. Tárolja őket sötétben, gyermekektől elzárva, legfeljebb 25 fokos hőmérsékleten.

Forrás: http://zaspiny.ru/lekarstva/primenenie-bisfosfonatov.html, http://drpozvonkov.ru/lechenie/medikomentoznoe/chto-zhe-eto-takoe-bisfosfonaty-iv-kakix-sluchayax-bez-nix- ne-obojtis.html, http://osteocure.ru/bolezni/osteoporoz/bisfosfonaty-pri-osteoporoze.html

Következtetések levonása

Vizsgálatot végeztünk, megvizsgáltunk egy csomó anyagot, és ami a legfontosabb, a legtöbb fájdalomcsillapító intézkedést ellenőriztük. Az ítélet:

Minden gyógyszer csak ideiglenes eredményt adott, amint a kezelés leállt - a fájdalom azonnal visszatért.

Ne feledd! Nincs olyan eszköz, amely segít-e gyógyítani az ízületeidet, ha nem használsz komplex kezelést: étrend, kezelés, edzés stb.

A modern internetes eszközök, amelyek tele vannak az egész internettel, szintén nem eredményeztek eredményt. Amint kiderült - mindez csalás a marketingesek számára, akik hatalmas pénzt keresnek azzal a ténnyel, hogy hirdetésüket vezeti.

Az egyetlen olyan gyógyszer, amely jelentős volt
az eredmény chondrexil

Kérdezed, miért nem érte el mindenki, aki szenved az ízületi fájdalomtól?

A válasz egyszerű, a Hondreksil-t nem forgalmazzák gyógyszertárakban, és nem hirdetik meg az interneten. És ha hirdetnek, akkor ez egy FAKE.

Jó hír, hogy elmentünk a gyártókhoz, és megosztottunk veled egy linket a Hondreksil hivatalos oldalára. By the way, a gyártók nem próbálják profitálni az emberek fájó ízületek, a promóció, minden lakos az Orosz Föderáció és a FÁK kaphat egy csomag a gyógyszer INGYEN!

Kalcium-biszfoszfonátok gyógyszer nevek

A biszfoszfonátok olyan gyógyszerek, amelyek szabályozzák a csontanyagcserét és növelik a csont szilárdságát. Difoszfonátoknak is nevezik őket, mivel ezek a gyógyszerek két foszfonsavat tartalmaznak (foszfortartalmú szerves vegyületek). A biszfoszfonátok felírásának fő indikációja az osteoporosis, a metabolikus folyamatok károsodása és a kalciumhiány által okozott csontbetegség, és a csontok törékenységének fokozódása. Az alábbiakban felsoroljuk a biszfoszfonátok csoportjából származó gyógyszereket, azok farmakológiai tulajdonságait, kereskedelmi nevét és alkalmazási jellemzőit.

Biofoszfátok mi az

Az izom-csontrendszer patológiáinak kezelésében a biszfoszfonátokat (néha helytelenül biofoszfátoknak nevezik) használják a közelmúltban. A gyógyszercsoport farmakológiai tulajdonságainak nagyszabású vizsgálatát csak a huszadik század közepén végezték el, és az első gyógyszer, amely difoszfonátokat tartalmazott és képes megállítani a csontpusztulást, 1990-ben jelent meg (a Fosamax gyógyszer).

A biszfoszfonátok fő hatásmechanizmusa az úgynevezett "metabolikus fagyasztás". Az emberi testben található csontszövetet osteocyták képezik - sejtek, amelyek a csontfejlődés folyamatában keletkeznek az intercelluláris anyag felszabadulása következtében. Ezt az anyagot mátrixnak nevezik. A mátrixot osteoblasztok - az ún. "Fiatal" csont sejtek - szintetizálják, amelyeket ezután az intercelluláris anyagban lezárunk érett osteocyták kialakításával.

A csontanyagcserét nemcsak az osteoblasztok, hanem az osteoclastok is végzik. Ezek óriási sejtek, amelyek körülbelül 20 közeli távolságban elhelyezkedő magot tartalmaznak, amelyek fő funkciója az ásványi anyagok oldódása és a kollagén megsemmisítése. A megnövekedett oszteoklasztaktivitás eredménye a csontszövet csökkentése és elvékonyodása, amely a csontritkulás kialakulásának fő patogén tényezője.

A csontok egészséges állapota közvetlenül függ az abban bekövetkező metabolikus folyamatoktól. A csontszövetet folyamatosan frissítik az oszteoblasztok és antagonistáik - osteoklasztok - sejtek-építői segítségével, amelyek hasznosítóként hatnak. Egy egészséges szervezetben ezek és más sejtek száma közel azonos szinten van. Ennek az egyensúlynak a megsértése súlyos következményekkel jár - osteoporosis.

    A biszfoszfonátok farmakológiai hatását a következő tulajdonságok határozzák meg:
  1. a kalciumhoz való kötődés és a csontszövetbe való beágyazódás;
  2. csökkent csontérzékenység az osteoklasztokra;
  3. lassítja a kalcium kiáramlását a csontszövetből.

Használati jelzések

    Ennek a gyógyszercsoportnak a felírására vonatkozó fő indikációk a következők:
  • csontritkulás;
  • deformálódó ostózis (osteitis);
  • a mellékpajzsmirigyek elsődleges kórképei, amelyekben a vér kalciumszintje emelkedik és stimulálják a kalcium-foszfor anyagcserét szabályozó hormonok termelését;
  • a kollagén hiánya, ami fokozott törékenységet és törékenységet okoz a csontokban (osteogenesis imperfecta);
  • egyéb csontveszteséggel járó betegségek (beleértve az olyan betegeket is, akiknél fokozott az osteoporosis kockázata).

A biszfoszfonátok alkalmazása a menopauza utáni osteoporosis kezelésében indokolt lehet abban az esetben, ha a hagyományos ösztrogénterápia ellenjavallt. Annak ellenére, hogy a női nemi hormonok és a biszfoszfonátok szerkezete nagyon eltérő, hasonló hatással vannak a csontszövetre: lelassítják a dekalcifikáció folyamatát (kalcium kimosódása).

A biszfoszfonátok is használhatók onkológiában. Az esetek 70% -ában ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek a csontvelő plazmasejtjeinek (plazma sejtrák) működésének zavaraiból eredő multiplex myelomák kezelésére vonatkoznak. Bizonyos esetekben ezeknek a gyógyszereknek a csontmetasztázisokra történő alkalmazása indokolt, de a hatékony dózis kiválasztásakor figyelembe kell venni, hogy az ilyen betegeknél nagyobb az állkapocs-osteonecrosis kockázata.

A biszfoszfonátok előnyösek és károsak

A biszfoszfonátokkal végzett kezelés továbbra is a kutatás, a vita és a különböző vizsgálatok tárgya.

    Ezeknek a gyógyszereknek a nyilvánvaló előnyei a következők:
  1. megnövekedett csontsűrűség;
  2. a törési kockázat csökkentése (a betegek 30-50% -ánál megfigyelt);
  3. jó tolerancia;
  4. a csont reszorptív funkciójának elvesztése.

Ennek ellenére a gyógyszereknek is sok mínuszuk van. Ezek közül a legjelentősebb az átlagos hatékonyság (a betegek csak egyharmada képes pozitív dinamikát elérni), mivel ezek a gyógyszerek alacsony biológiai hozzáférhetősége - nem több, mint 25%. Hosszú használat esetén a mellékhatások valószínűsége növekszik, így 3-5 éves kezelés után alternatív lehetőséget kell keresni.

Felvételi szabályok

A biszfoszfonátok másik fontos hátránya a használat kényelme. A felső nyelőcső károsodásának elkerülése érdekében a páciensnek a tabletták bevétele után 40 percig nem szabad ferde és vízszintes helyzetbe kerülnie. Ugyanez nem tud enni és inni. A biszfoszfonátokat szigorúan éhgyomorra kell bevenni reggel.

A statisztikák azt mutatják, hogy éppen az ilyen felvételi követelmények miatt sokan megsértik az előírt kezelési rendet, vagy abbahagyják a kábítószer fogyasztását. A biszfoszfonátos kezelést igénylő betegeknek tisztában kell lenniük azzal, hogy az utasítások be nem tartása több alkalommal növeli a mellékhatások esélyét.

Az első, második és harmadik generáció biszfoszfonátjai

    A gyógyszer több generációja is van:
  1. Az első generációs készítmények egyszerű biszfoszfonátok vagy nitrogénmentesek (klodronát, tiludronát, etidronát). Ezeknek a gyógyszereknek a spektruma kissé szűkebb, mint a nitrogén, de ennek ellenére a biszfoszfonátok kezelésének és megelőzésének hatékonysága nagyon magas.
  2. A második generációs készítmények - nitrogéntartalmú biszfoszfonátok vagy difoszfonátok (alendronát, risedronát, pamidronát). Jellemzője a szélesebb hatásspektrum és a nagy hatékonyság.
  3. A harmadik generációs készítmények amino-tartalmú biszfoszfonátok (zoledronát, ibandronát).

Kábítószer-lista

A csontritkulás kezelésére szolgáló biszfoszfonátok kiválasztásakor nemcsak a nevüket kell tudni, hanem néhány olyan tulajdonságot is, amely befolyásolhatja a kezelés hatékonyságát.

Klodronsav

Az első generáció klodronsav (dinátrium-klodronát) készítményei a porc- és csontanyagcsere korrekciójához tartoznak, és természetes pirofoszfát analógjai. Gátolja az osteoklasztok aktivitását, csökkenti a kalcium koncentrációját a szérumban és a kalcium kiválasztását a vizeletben. A megoldás ára körülbelül 5000 rubel. A klodronsavat tartalmazó tabletták és kapszulák ára 9 000 és 11 000 rubel között változik.

    Clodronic biszfoszfonátok:
  • Bonefos;
  • Klodron;
  • Klobir;
  • Loron;
  • Sindronat.

Alendronsav

A legnépszerűbb és megfizethető gyógyszerek posztmenopauzális és nem meghatározott osteoporosis kezelésére. A 70 mg-os 4 tablettát tartalmazó csomag ára körülbelül 500 rubel.

    Alendronsav-biszfoszfonátok:
  • alendronát;
  • Alental;
  • Alendrokern;
  • ostAlon;
  • Osterepar;
  • Tevanat;
  • Foroza;
  • FOSAMAX.

Zoledronsav

A gyógyszer a csontreszorpciós inhibitorok csoportjából származik. A csontszövetre ható nagy hatású biszfoszfonátokhoz tartozik. A zoledronsav alapú készítmények nem befolyásolják hátrányosan a csontok mineralizációs folyamatát és mechanikai tulajdonságait. Az infúziós oldat elkészítéséhez szükséges liofilizátum ára 5800 és 9100 rubel között van.

    Zoledronsav alapú készítmények:
  • zoledronát;
  • Aklasta;
  • Rezorba;
  • Rezoklastin;
  • Blaztera.

Ibandronsav

A harmadik generációs biszfoszfonátokat kezeli. Az ibandronsav-készítmények (ibandronát-nátrium) hatékonyak a csontritkulásban, amely a rosszindulatú betegségek hátterében alakul ki. A költség 4200 és 14 000 rubel között mozog.

    Az ibandronsav alapú készítmények:
  • Bondronat;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanat;
  • Rompharm.

A biszfoszfonátok csoportjából választott gyógyszer kiválasztásakor nemcsak az elsődleges diagnózist, hanem a kapcsolódó betegségeket is figyelembe kell venni, mivel ez befolyásolja a mellékhatások kockázatértékelését. A legtöbb esetben ezek a gyógyszerek jól tolerálhatók, de egyes betegeknél a hasi fájdalmat, bőrkiütést, izom- és ízületi fájdalmat észlelték.

Emlékeztetni kell arra is, hogy a biszfoszfonátok növelik a gyomor és a nyelőcső gyulladásának és eróziós károsodásának kockázatát, ezért ezeket a gyógyszereket csak orvosi felügyelet mellett lehet bevenni.